A-740003

N° de catalogueS0826 Lot :S082601

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Données techniques

Formule

C₂₆H₃₀N₆O₃

Poids moléculaire

474.55

Numéro CAS

861393-28-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (200.18 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.16 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

A-740003 est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du P2X7 receptor avec une CI50 de 18 nM et 40 nM pour les récepteurs P2X7 de rat et humain, respectivement. Ce composé bloque puissamment la libération d'IL-1β et la formation de pores évoquées par l'agoniste avec une CI50 de 156 nM et 92 nM dans les cellules THP-1 humaines différenciées.

Cibles

rat P2X7 receptor (Cell-free assay)	human P2X7 receptor (Cell-free assay)	IL-1β pore formation (Cell-based assay)	IL-1β release (Cell-based assay)
18 nM	40 nM	92 nM	156 nM

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982702/

Sellecks A-740003 A été cité par 2 Publications

CD39+ tumor infiltrating T cells from colorectal cancers exhibit dysfunctional phenotype [ Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600]	PubMed: 38455401
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696]	PubMed: 37379213

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