A-83-01

N° de catalogueS7692 Lot :S769204

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₅H₁₉N₅S

Poids moléculaire

421.52

Numéro CAS

909910-43-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

21 mg/mL (49.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-β de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. Ce composé inhibe également la transcription induite par le récepteur de type I activine/nodal (ALK4-TD) et le récepteur de type I nodal (ALK7-TD) avec des IC50 de 45 nM et 7,5 nM, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Cibles

ALK7 (Cell-free assay)	ALK5 (Cell-free assay)	ALK4 (Cell-free assay)
7.5 nM	12 nM	45 nM

In vitro

A-83-01 inhibe l'activité transcriptionnelle induite par le récepteur de type I du TGF-β ALK-5 et celle par le récepteur de type IB de l'activine ALK-4 et le récepteur de type I nodal ALK-7, dont les domaines kinases sont structurellement très liés à ceux de l'ALK-5. Ce composé est puissant dans l'inhibition de l'ALK5 et prévient également la phosphorylation de Smad2/3 et l'inhibition de la croissance induite par le TGF-β.

In vivo

Le traitement A83-01 augmente significativement le nombre de cardiomyoblastes Nkx2.5+ au départ et après une lésion myocardique, entraînant une augmentation du nombre de cardiomyocytes nouvellement formés. Ce composé améliore significativement l'élastance ventriculaire et le travail systolique, conduisant à une contractilité améliorée après la lésion.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells Concentrations 1 μM Temps dincubation 1 h Méthode Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice Posologies 10 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
Concentrations
1 μM
Temps dincubation
1 h
Méthode
Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
Posologies
10 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 A été cité par 69 Publications

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640]	PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4]	PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179]	PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1]	PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808]	PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327]	PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267]	PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3]	PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838]	PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85]	PubMed: 40760450

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.