A1874

N° de catalogueS8785 Lot :S878502

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Données techniques

Formule

C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S

Poids moléculaire

1173.59

Numéro CAS

2064292-12-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (85.2 mM)

Ethanol

100 mg/mL (85.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

A1874 est un PROTAC à base de nutline, nettement amélioré, dégradant BRD4, et capable de dégrader sa protéine cible à 98 % avec une puissance nanomolaire.

Cibles

BRD4

In vitro

Dans les cellules HCT116, A1874 provoque une diminution de 97 % de la viabilité et dans les cellules A375, ce composé provoque une perte de viabilité de 98 %. Il a réduit la viabilité des cellules Daudi de 70 % et des cellules MOLM-13 de 95 %.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HCT116 cell lines Concentrations 0-10 μM Temps dincubation 24 h Méthode Treatment of HCT116 cells for 24 hours with increasing concentrations of A1874 induced a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control(0.1% DMSO-treated) cells.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

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Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.