A939572

N° de catalogueS9607 Lot :S960701

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₂ClN₃O₃

Poids moléculaire

387.86

Numéro CAS

1032229-33-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (100.55 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

A939572 est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la stéaroyl-CoA désaturase1 (SCD1) avec des IC50 de <4 nM et 37 nM pour mSCD1 et hSCD1, respectivement.

Cibles

mSCD1 (Cell-free assay)	hSCD1 (Cell-free assay)
4 nM	37 nM

In vitro

A939572 démontre une diminution significative de la prolifération dépendante de la dose dans Caki1, A498, Caki2 et ACHN au jour 5. Conformément aux expérimentations précédentes examinant les modèles de knockdown lentiviral de SCD1, ce composé induit l'apoptose confirmée par le clivage de PARP via analyse par Western blot dans les quatre lignées cellulaires. Le traitement des cellules ccRCC avec cette substance chimique induit un stress du réticulum endoplasmique.

In vivo

Comparé au groupe placebo, tous les groupes de traitement (A939572, Tem et Combo) présentent une prolifération diminuée, marquée par une réduction du pourcentage de positivité de la coloration nucléaire de Ki67, le groupe combinatoire démontrant le déclin le plus significatif.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells Concentrations 75 nM Temps dincubation 24 h Méthode In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux athymic nu/nu mice Posologies 30 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells
Concentrations
75 nM
Temps dincubation
24 h
Méthode
In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
athymic nu/nu mice
Posologies
30 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Sellecks A939572 A été cité par 2 Publications

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217]	PubMed: None

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