Etrumadenant (AB928)

N° de catalogueS9608 Lot :S960801

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₂N₈O

Poids moléculaire

426.47

Numéro CAS

2239273-34-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.72 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) est un nouvel antagoniste double A2aR/A2bR, avec des valeurs de Kd de 1,4 nM et 2 nM pour A2aR et A2bR, respectivement.

Cibles

A2AR (Cell-free assay)	A2bR (Cell-free assay)
1.4 nM(Kd)	2 nM(Kd)

In vitro

Conformément à la capacité de l'adénosine à supprimer la fonction immunitaire, Etrumadenant (AB928) inhibe sa suppression de l'activation des lymphocytes T CD4 ou CD8.

In vivo

Etrumadenant (AB928) seul a un effet faible mais significatif sur la réduction du taux de croissance des tumeurs AT-3-OVA établies. Le traitement concomitant avec ce composé et la chimiothérapie entraîne des taux de croissance tumorale significativement réduits, par rapport à la chimiothérapie seule.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires CD4+ T cells, CD8+ T cells Concentrations 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM Temps dincubation -- Méthode CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux female C57BL/6 mice Posologies 100 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
CD4+ T cells, CD8+ T cells
Concentrations
1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM
Temps dincubation
--
Méthode
CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
female C57BL/6 mice
Posologies
100 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/
https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Sellecks Etrumadenant (AB928) A été cité par 3 Publications

Effect of Cordyceps militaris extract containing cordycepin on the adipogenesis and lipolysis of adipocytes [ FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345]	PubMed: 39572891
Cordyceps militaris Extract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 Receptor [ Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8]	PubMed: None
Cordyceps militarisExtract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 [ Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)]	PubMed: none

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