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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Abacavir est un puissant nucleoside analog Reverse Transcriptase inhibitor (NRTI) utilisé pour traiter le VIH et le SIDA.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro
Abacavir (ABC) présente une puissante activité antivirale in vitro contre le VIH-1 de type sauvage (IC50 4,0 μM, cellules MT-4). Ce composé induit des cassures double brin (DSB) chromosomiques et tue ainsi les cellules ATL mais pas les cellules non infectées par le HTLV-1. Une fois incorporé dans les cellules, il est phosphorylé dans un anabolisme progressif unique pour être converti en carbovir (CBV), un analogue guanine triphosphaté, puis incorporé dans l'ADN chromosomique de l'hôte par les ADN polymérases réplicatives, entraînant une terminaison prématurée de la réplication de l'ADN, un effondrement de la fourche de réplication et la formation de DSB. Ce produit chimique induit un arrêt en phase S/G2 et l'apoptose dans les cellules ED-40515(−), mais pas dans les cellules Jurkat.
In vivo
Abacavir inhibe efficacement la croissance des xénogreffes de cellules ATL chez les souris NOD/SCID. Chez l'adulte, ce composé est rapidement absorbé après administration orale, avec des concentrations maximales survenant 0,63-1 heure après la prise. La biodisponibilité absolue de l'Abacavir est d'environ 83%. Sa pharmacocinétique est linéaire et proportionnelle à la dose sur la plage de 300-1200 mg/jour. Le volume de distribution apparent après administration intraveineuse est d'environ 0,86 ± 0,15 L/kg, ce qui suggère qu'il est distribué dans les espaces extravasculaires. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50% et est indépendante de la concentration plasmatique d'Abacavir. Ce produit chimique est largement métabolisé par le foie; moins de 2% sont excrétés sous forme de médicament inchangé dans l'urine. Il est principalement métabolisé par deux voies, l'uridine diphosphate glucuronyltransférase et l'alcool déshydrogénase, produisant le métabolite glucuronide inactif et le métabolite carboxylate inactif. La demi-vie d'élimination terminale est d'environ 1,5 heure. L'effet antiviral est dû à son anabolite intracellulaire, le carbovirtriphosphate (CBV-TP). Ce composé n'est pas significativement métabolisé par les enzymes du cytochrome P450 (CYP), et il n'inhibe pas non plus ces enzymes.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers
[ Front Bioinform, 2021, 1:710591]
SAMHD1 specifically affects the antiviral potency of thymidine analog HIV reverse transcriptase inhibitors
[Ballana E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4804-13]
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