Galicaftor (ABBV-2222)

N° de catalogueS8535 Lot :S853501

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Données techniques

Formule

C28H21F4NO7
Poids moléculaire 559.46 Numéro CAS 1918143-53-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.74 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (4.47mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) est un puissant correcteur de CFTR pour le traitement de la mucoviscidose (CF).
Cibles
CFTR
In vitro

Le Galicaftor (ABBV-2222) présente une activité fonctionnelle in vitro puissante dans les cellules primaires de patients hébergeant le CFTR F508del/F508del avec une CE50 <10 nM. Il favorise la maturation du F508delCFTR, stabilise l'interface entre le domaine de liaison aux nucléotides 1 et le domaine transmembranaire, et corrige le F508delCFTR par une action sur le domaine transmembranaire 1.
In vivo

Les tests pharmacocinétiques effectués chez des rats sur le Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) ont montré que pour ce composé, la T1/2 est de 2,7 heures (i.v.) et pour l'administration intragastrique, la biodisponibilité (%F) est de 74%.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells

  • Concentrations

    0 - 20 μM

  • Temps dincubation

    18-24 h

  • Méthode

     Galicaftor (ABBV-2222) is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Sellecks Galicaftor (ABBV-2222) A été cité par 3 Publications

Pharmacological rescue of the G85E CFTR variant by preclinical and approved modulators [ Front Pharmacol, 2024, 15:1494327] PubMed: 39624835
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277

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