ABBV-744

N° de catalogueS8723 Lot :S872301

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Données techniques

Formule

C28H30FN3O4
Poids moléculaire 491.55 Numéro CAS 2138861-99-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.900mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.615mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ABBV-744 est un inhibiteur sélectif de la BET bromodomain BDII qui inhibe BRD2, BRD3 et BRD4. Il est développé pour le traitement de la LAM et des cancers.
Cibles
BDII
In vitro

ABBV-744 est un inhibiteur puissant et spécifique de la BDII de BRD2/3/4, avec une préférence de liaison différentielle >250 fois plus élevée pour la BDII que pour la BDI et d'excellentes propriétés pharmacocinétiques. Ce composé est également un inhibiteur puissant et sélectif de la voie de transcription du récepteur aux androgènes (AR).
In vivo

In vivo, des doses de ce composé à des fractions de sa dose maximale tolérée (DMT) induisent une inhibition de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de LAM et de cancer de la prostate qui étaient comparables à celles observées avec ABBV-075 lorsqu'il était administré à sa DMT.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley (SD) rats

  • Posologies

    60 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4960
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31969702/

Sellecks ABBV-744 A été cité par 11 Publications

Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107] PubMed: 38201534
Selective BD2 Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects via BRD4/FoxM1/Plk1 Axis in Orbital Fibroblasts From Patients With Thyroid Eye Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9] PubMed: 37272763
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34] PubMed: 35027731
Viral E protein neutralizes BET protein-mediated post-entry antagonism of SARS-CoV-2 [ Cell Rep, 2022, 40(3):111088] PubMed: 35839775
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194] PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537] PubMed: 34816261

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