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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Abemaciclib est un inhibiteur sélectif du Cell Cycle pour CDK4/6 avec une IC50 de 2 nM et 10 nM respectivement dans des essais acellulaires.
Cibles
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
In vitro
Abemaciclib inhibe de manière hautement sélective les complexes CDK4/cyclin D1 (IC50 = 2 nmol/L) et CDK6/cyclin D1 (IC50 = 10 nmol/L), sans activité contre d'autres complexes CDK/cyclin ou kinases liées au Cell Cycle dans les plages nanomolaires, à l'exception de l'inhibition de CDK9 à une IC50 au moins cinq fois plus élevée. Outre son activité dépendante du Cell Cycle, l'Abemaciclib est capable de stimuler l'immunité antitumorale en potentialisant la présentation des antigènes tumoraux et en supprimant sélectivement la prolifération des lymphocytes T régulateurs (Treg) en même temps. Conformément à son activité contre CDK4 et CDK6, l'Abemaciclib inhibe la phosphorylation de RB et conduit à un arrêt en phase G1 dans les lignées cellulaires compétentes pour RB. In vitro, le traitement par Abemaciclib a entraîné une activation accrue des cellules T humaines et une expression régulée à la hausse des gènes de présentation d'antigènes dans les cellules de cancer du sein MCF-7.
In vivo
Dans un modèle de xénogreffe de cancer colorectal utilisé pour développer un modèle pharmacocinétique/pharmacodynamique intégré, l'Abemaciclib peut être administré par voie orale selon un schéma continu pour obtenir une inhibition cible soutenue et démontre non seulement une inhibition durable du Cell Cycle, mais aussi une activité antitumorale en monothérapie. L'inhibition de la croissance tumorale est observée dans plusieurs autres modèles de xénogreffes de cancer humain, y compris ceux dérivés du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC), du mélanome, du glioblastome et du lymphome à cellules du manteau. L'Abemaciclib se distribue à travers la barrière hémato-encéphalique et prolonge la survie dans un modèle de xénogreffe de glioblastome intracrânien. Chez l'homme, la pharmacocinétique de l'Abemaciclib montre une phase d'absorption lente avec un temps médian de la dose orale à la concentration plasmatique maximale (tmax) allant de 4 à 6 heures. Il est largement éliminé et distribué. La demi-vie d'élimination terminale moyenne (t1/2) variait de 17,4 à 38,1 heures sans changement apparent dépendant de la dose dans la clairance.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
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