LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

N° de catalogueS7158 Lot :S715803

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Données techniques

Formule

C27H32F2N8.CH4O3S
Poids moléculaire 602.7 Numéro CAS 1231930-82-7
Solubilité (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (165.92 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.92 mM)
DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 33 mg/mL (54.75 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le mésylate d'Abemaciclib est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3.
Cibles
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
2 nM 10 nM
In vitro

LY2835219 est un inhibiteur de kinase cycline-dépendante (CDK) disponible par voie orale qui cible la voie du Cell Cycle CDK4 (cycline D1) et CDK6 (cycline D3), avec une activité antinéoplasique potentielle. LY2835219 inhibe spécifiquement CDK4 et 6, inhibant ainsi la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb) en début de phase G1. L'inhibition de la phosphorylation de Rb empêche la transition de la phase G1 à la phase S médiée par CDK, arrêtant ainsi le Cell Cycle en phase G1, supprimant la synthèse d'ADN et inhibant la croissance des cellules cancéreuses. La surexpression des sérine/thréonine kinases CDK4/6, telle qu'observée dans certains types de cancer, provoque une dérégulation du Cell Cycle.

In vivo

LY2835219 sature l'efflux de la BHE avec une IC50 plasmatique non liée d'environ 95 nM. Le pourcentage de dose dans le cerveau pour LY2835219-MsOH est de 0,5 à 3,9 %. Dans un modèle de glioblastome humain sous-cutané et intracrânien (U87MG), LY2835219-MsOH a supprimé la croissance tumorale de manière dose-dépendante, à la fois en monothérapie et en combinaison avec le témozolomide.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    SYO-1 cells

  • Concentrations

    100 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were cultured overnight and, on the next day (day 1), the media was replaced containing 100nM Abemaciclib or vehicle control (DMSO).
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female C57BL/6 mice

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29497278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33495604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32929370/

Validation du produit par le client

<p>HT29 cells were treated with DMSO control, 1 uM selumetinib (Sel), 5 uM PD0332991 (991), 0.3 uM LY2835219 (219) or serum-free (SF) medium for 48 h. Whole cell extracts were prepared, fractionated by SDS/PAGE and analysed by Western blotting with the indicated antibodies.</p>

Données de [ Biochem J , 2014 , 459(3), 513-24 ]

SJSA cells were treated with the alternate CDK4/6 inhibitors Ribociclib (LEE011) and Abemaciclib (LY2835219) for 30 h, alone or in combination with Nutlin at 20 µM for 6 h. Immunoblot analysis was performed as in (a). Like Palbociclib (PD0332991), the combination of Nutlin with alternate CDK4/6 inhibitors diminished p53 target gene expression when compared to Nutlin treatment alone.

Données de [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918 ]

Sellecks LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate A été cité par 92 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
A bedside-to-bench translational analysis of NF1 alterations and CDK4/6 inhibitor resistance in hormone receptor-positive metastatic breast cancer [ EBioMedicine, 2025, 118:105828] PubMed: 40578027
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
ACSL4 promotes the formation of the proliferative subtype in hepatoblastoma [ BMC Cancer, 2025, 25(1):191] PubMed: 39901207
SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] PubMed: 39153252
Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29] PubMed: 38212474
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A live single-cell reporter system reveals drug-induced plasticity of a cancer stem cell-like population in cholangiocarcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):22619] PubMed: 39349745
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] PubMed: 38370755

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