ACBI1

ACBI1 est un puissant dégradeur PROTAC des sous-unités ATPase BAF SMARCA2 et SMARCA4, qui dégrade également le membre du complexe BAF (PBAF) associé au polybromo PBRM1, avec des DC50 de 6 nM, 11 nM et 32 nM pour SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 dans les cellules MV-4-11, respectivement. Ce composé peut induire des effets antiprolifératifs et l'apoptose.^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

• Lignées cellulaires

  MV-4-11 cells

• Concentrations

  0.1-1000 nM

• Temps dincubation

  18 h

• Méthode

  ACBI1 is diluted from a 10 mM DMSO stock solution to 20 μM in buffer consisting of 20 mM 1,3-bis[tris(hydroxymethyl)methylamino] propane (BIS-TRIS) propane, 150 mM NaCl, 1 mM TCEP, pH 7.4 and a final DMSO concentration of 0.2%. Two sets of sequential titrations aer performed; first, a titration of SMARCA2BD (200 μM, in the syringe) into this compound solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the PROTAC–SMARCA2BD complex solution retained in the cell. Binary experiments consisted of an analogous initial single injection of buffer (syringe) into this chemical solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the diluted PROTAC solution retained in the cells.