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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.000mg/ml
(8.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
AD80, un inhibiteur de multi-kinases, montre une forte activité contre les RET (c-RET), BRAF, S6K et SRC humains, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM.
AD80 empêche la phosphorylation de RET ainsi que de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), d'AKT et de S6K à de faibles concentrations nanomolaires dans les cellules Ba/F3 exprimant KIF5B-RET (Kinesin Family Member 5B). Le traitement avec ce composé entraîne une régulation positive des gènes qui sont typiquement réprimés par le KRAS actif. Au contraire, les gènes qui sont activés par KRAS ont été régulés négativement. Sur la base des profils de kinases humaines in vitro, ce produit chimique et AD81 inhibent RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR considérablement réduite par rapport à AD57 et AD58. Il inhibe la prolifération des cellules cancéreuses de la thyroïde MZ-CRC-1 et TT en culture, probablement par l'induction de l'apoptose.
In vivo
AD80 est un inhibiteur très puissant de RET avec un profil pharmacocinétique favorable dans des modèles tumoraux pertinents cliniquement et pilotés par une fusion RET. Ce composé réduit puissamment les tumeurs réarrangées par RET dans des xénogreffes dérivées de patients. Une réduction prononcée de la phosphorylation de RET ainsi que d'AKT et d'ERK dans les tumeurs traitées avec ce produit chimique (25 mg/kg) est observée, mais pas dans les tumeurs traitées avec le cabozantinib ou le vandetanib.
POLITIQUE DE RETOUR
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
