Adavivint (SM04690)

N° de catalogueS8761 Lot :S876101

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Données techniques

Formule

C29H24FN7O
Poids moléculaire 505.55 Numéro CAS 1467093-03-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (59.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.750mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.180mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Adavivint (SM04690, Lorecivivint) est un inhibiteur puissant et spécifique de la signalisation Wnt canonique avec une EC50 de 19,5 nM pour l'inhibition du rapporteur TCF/LEF. Ce composé est environ 150 à 500 fois plus puissant que les autres inhibiteurs de Wnt connus dans de multiples essais cellulaires.
Cibles
Wnt
In vitro

Adavivint (SM04690) induit une diminution dose-dépendante de l'expression des gènes de la voie Wnt (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC et AXIN2) dans les hMSCs dérivées de la moelle osseuse (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Ce composé inhibe également l'expression d'AXIN2, TCF7 et LEF1 dans les hMSCs et d'AXIN2 et LGR5 dans les IEC6 (cellules souches intestinales sensibles à l'activation de Wnt) lorsque la voie Wnt est sélectivement activée à l'aide de Wnt3a ou d'un inhibiteur de GSK3β, CHIR-99021. Il a des effets minimes sur la voie Wnt non canonique et la voie BMP, et protège les chondrocytes de la dégradation catabolique in vitro.
In vivo

Dans un modèle d'arthrose du genou chez le rat, l'injection intra-articulaire d'Adavivint (SM04690) favorise la croissance du cartilage et améliore la santé des articulations. Il diminue la dégradation du cartilage in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    SW480 cells and hMSCs

  • Concentrations

    10, 30 and 100 nM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Adavivint (SM04690) is described in the following text: --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley (SD) rats (12 weeks old, male)

  • Posologies

    0.3μg in 50μl

  • Administration

    intra-articular injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Sellecks Adavivint (SM04690) A été cité par 8 Publications

Methylation-modulated PFTK1 regulates gefitinib resistance via Wnt/β-catenin signaling in EGFR mutant non-small-cell lung cancer cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1649] PubMed: 39702755
Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2 [ Elife, 2023, 12RP88508] PubMed: 38126343
Canonical Wnt Pathway Is Involved in Chemoresistance and Cell Cycle Arrest Induction in Colon Cancer Cell Line Spheroids [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252] PubMed: 36982333
"Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2" [ bioRxiv, 2023, 2023.04.19.537449] PubMed: 37131806
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Glycyrrhizic acid alters the hyperoxidative stress-induced differentiation commitment of MSCs by activating the Wnt/β-catenin pathway to prevent SONFH [ Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g] PubMed: 36541285
Engineering osteoarthritic cartilage model through differentiating senescent human mesenchymal stem cells for testing disease-modifying drugs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7] PubMed: 34109475
Inhibiting Wnt/beta-catenin in CTNNB1-mutated endometrial cancer [ Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308] PubMed: 34038589

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