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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
ADX47273 (BA 94673139) est un modulateur allostérique positif (PAM) puissant et spécifique de mGlu5 avec une EC50 de 0,17 μM, ne montrant aucune activité sur les autres sous-types de mGlu.
Cibles
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 50 nM dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat, l'augmentation maximale de la réponse est d'environ 9 fois, avec une EC50 de 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 300 nM avec une valeur EC50 de 0,23 ± 0,07 μM dans les cultures d'astrocytes primaires. ADX47273 à une concentration de 0,1 ou 1 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat. ADX47273 à une concentration de 1 ou 3 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cultures d'astrocytes primaires. ADX47273 inhibe la liaison du [3H]MPEP aux membranes préparées à partir de cellules HEK 293 exprimant les récepteurs mGlu5 avec un Ki de 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 à une concentration de 0,3 μM a provoqué une augmentation de la potentialisation à long terme dépendante des récepteurs NMDA dans les tranches d'hippocampe de rat, l'effet peut être bloqué en présence de 10 μM de l'antagoniste spécifique du récepteur mGlu5 MPEP.
In vivo
ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10 mg/kg augmente la phosphorylation d'ERK et de CREB dans le cortex préfrontal et l'hippocampe chez les rats Long-Evans. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à des doses de 10-100 mg/kg produit des diminutions dose-dépendantes de la réponse d'évitement et des augmentations des échappements à des doses qui n'ont pas produit d'échecs de réponse chez les rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à des doses de 10-300 mg/kg produit une diminution dose-dépendante de l'escalade induite par l'apomorphine chez les souris CF-1. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg a diminué l'activité locomotrice par rapport au prétraitement avec le véhicule 20 min après la PCP, 30 min après l'apomorphine, et à tous les points temporels après le défi à l'amphétamine chez les souris. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 175 mg/kg abaisse les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens des rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 1 à 50 mg/kg augmente la reconnaissance de nouveaux objets et réduit l'impulsivité dans le test de temps de réaction en série à cinq choix chez les rats. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg diminue significativement la réponse d'évitement conditionnée 30 et 90 min après l'injection chez les rats Sprague-Dawley mâles.
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