Imaradenant (AZD4635)

N° de catalogueS8720 Lot :S872001

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Données techniques

Formule

C15H11ClFN5

Poids moléculaire 315.73 Numéro CAS 1321514-06-0
Solubilité (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description Imaradenant (AZD4635, HTL1071) est un antagoniste oral du A2AR qui se lie à l'A2AR humain avec un Ki de 1,7 nM et avec une sélectivité > 30 fois supérieure aux autres Adenosine Receptor.
Cibles
A2AR
(Cell-free)
1.7 nM(Ki)
In vitro

Dans les cellules CHO exprimant de manière stable l'A2AR humain, les CI50 d'AZD4635 pour l'inhibition de la production d'AMPc sont de 0,79, 10,0 et 142,9 nM en présence de 0,1, 1 et 10 μM d'adénosine, respectivement.

In vivo

Le blocage de la signalisation A2AR avec AZD4635 pourrait réduire la charge tumorale et renforcer l'immunité antitumorale.

Protocole (de référence)

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

Sellecks Imaradenant (AZD4635) A été cité par 1 Publication

Reversal of the CD8+ T-Cell Exhaustion Induced by Chronic HIV-1 Infection Through Combined Blockade of the Adenosine and PD-1 Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:687296] PubMed: 34177939

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