AG-221 (Enasidenib)

N° de catalogueS8205 Lot :S820504

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Données techniques

Formule

C19H17F6N7O
Poids moléculaire 473.38 Numéro CAS 1446502-11-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (10.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (10.56mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Enasidenib (AG-221) est un inhibiteur de première classe, oral, puissant, réversible et sélectif de l'enzyme IDH2 mutante.
Cibles
IDH2
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

Il a été démontré qu'Enasidenib (AG-221) réduit les niveaux de 2-HG de >90 % et inverse l'hyperméthylation des histones et de l'acide désoxyribonucléique (ADN) in vitro, et induit la différenciation dans des modèles de cellules leucémiques.
In vivo

Enasidenib (AG-221) est capable de réduire puissamment le 2HG trouvé dans la moelle osseuse, le plasma et l'urine de souris greffées. Le traitement avec ce composé a également induit un bénéfice de survie statistiquement significatif et dose-dépendant. Une poussée proliférative des cellules blastiques humaines spécifiques CD45+ est suivie d'une différenciation cellulaire mesurée par l'expression de CD11b, CD14 et CD15 et la morphologie cellulaire après son administration.

Il restaure également la différenciation des progéniteurs mégacaryocytaires-érythroïdes (MEP) qui est supprimée par l'expression de l'IDH2 mutante et inverse les effets de l'IDH2 mutante sur la méthylation de l'ADN dans les cellules souches/progénitrices mutantes. Des essais cliniques combinant des inhibiteurs d'IDH2 avec d'autres thérapies ciblées contre la LMA sont justifiés afin d'augmenter l'efficacité thérapeutique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    OE19 cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Posologies

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Administration

    --

Références

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) A été cité par 17 Publications

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833] PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316] PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064] PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822] PubMed: 36153371

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