AG-636

N° de catalogueS9776 Lot :S977601

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Données techniques

Formule

C21H17N3O2
Poids moléculaire 343.38 Numéro CAS 1623416-31-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (101.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AG-636 est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
DHODH
In vitro

AG-636 révèle un fort enrichissement en sensibilité à une nouvelle dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) dans les lignées cellulaires cancéreuses d'origine hématologique par rapport aux tumeurs solides.
In vivo

AG-636 entraîne une inhibition robuste de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffes de lymphomes, avec une activité comparativement faible dans les modèles de tumeurs solides.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Z138 cells, OCILY19 cells, JEKO1 cells, HCT116 cells, A549 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    For CTG assays, cells are plated in 96-well tissue culture plates at either 10,000 cells/well for cell lines of hematologic origin or 2000 cells/well for solid tumor-derived cell lines. Cells are incubated with AG-636 or DMSO control for 96 hours. CTG readings are performed at time 0-(T0) and at time 96-hour (T96) using a Molecular Devices SpectraMAX Paradigm plate reader.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Transgenic female 6-8-week-old CB17 SCID mice, Female 6-8-week-old BALB/c mice

  • Posologies

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administration

    PO

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33082276/

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