AGI-6780

N° de catalogueS7241 Lot :S724103

Imprimer

Données techniques

Formule

C21 H18 F3 N3 O3 S2
Poids moléculaire 481.51 Numéro CAS 1432660-47-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 24 mg/mL (49.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.850mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.400mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AGI-6780 est un inhibiteur puissant et sélectif de la IDH2 R140Q mutante avec une IC50 de 23 nM.
Cibles
IDH2 R140Q mutant
23 nM
In vitro AGI-6780 réduit puissamment les niveaux de (R)-2-hydroxyglutarate (2HG) dans les lignées cellulaires surexprimant ectopiquement IDH2/R140Q avec une EC50 de 20 nM, avec une excellente sélectivité contre d'autres dehydrogenases. Ce composé inverse le blocage de la différenciation induit par IDH2/R140Q dans les cellules TF-1, et induit la différenciation des blastes dans des échantillons primaires de patients AML humains IDH2/R140Q.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558173/

Validation du produit par le client

Western blot of KMM-1 and NCI-H929 cells, UT, treated with DMSO, AGI-6780 (KMM-1: 5 μM; NCI-H929: 10 μM), CFZ (KMM-1: 5 nM; NCI-H929: 2.5 nM), or a combination of the 2 drugs. Cell lysates were immunoblotted using the indicated antibodies 24 hours posttreatment. Vinculin protein expression was included for protein loading normalization.

Données de [ , , Blood, 2018, doi: 10.1182/blood-2018-05-850826 ]

(A) The growth inhibition rates of different human lung cancer cells and normal MRC5 lung fibroblasts in the presence of AGI-6780. (B) IDH activity was analyzed in H460 and A549 lung cancer cells treated with DMSO or AGI-6780 (20 μM) for 24 h (** p < 0.01).

Données de [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061 ]

Sellecks AGI-6780 A été cité par 16 Publications

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
A genetically encoded biosensor for point-of-care and live-cell detection of D-2-hydroxyglutarate [ Nat Commun, 2025, 16(1):6913] PubMed: 40715112
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445] PubMed: 38658533
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
Targeting Mitochondrial IDH2 Enhances Antitumor Activity of Cisplatin in Lung Cancer via ROS-Mediated Mechanism [ Biomedicines, 2023, 11(2)475] PubMed: 36831011
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Reductive TCA cycle catalyzed by wild-type IDH2 promotes acute myeloid leukemia and is a metabolic vulnerability for potential targeted therapy [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):30] PubMed: 35313945

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.