AGK2

N° de catalogueS7577 Lot :S757703

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Données techniques

Formule

C23H13Cl2N3O2
Poids moléculaire 434.27 Numéro CAS 304896-28-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 4 mg/mL (9.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
8%DMSO 30%PEG300 62%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.400mg/ml (3.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 620 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AGK2 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT2 avec une IC50 de 3,5 μM qui n'affecte que minimalement SIRT1 ou SIRT3 à des niveaux 10 fois plus élevés.
Cibles
SIRT2
(Cell-free assay)
3.5 μM
In vitro Dans les cellules HeLa exprimant SIRT2-myc, AGK2 inhibe efficacement l'activité de SIRT2 et augmente la tubuline acétylée. Ce composé protège les neurones dopaminergiques de la toxicité induite par l'α-Syn dans les cultures primaires du mésencéphale. Il induit à la fois la nécrose et l'apoptose dépendante de la caspase-3 dans les cellules de gliome C6. SIRT2 diminue également la viabilité des cellules de Schwann de souris (MSC) mutantes pour la merline sans réduire substantiellement la viabilité des MSC de type sauvage.
In vivo Dans le modèle de drosophile de la maladie de Parkinson, AGK2 sauve la toxicité médiatisée par l'α-Syn et modifie l'agrégation.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Drosophila model of parkinson

  • Posologies

    1mM

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Validation du produit par le client

Masson trichrome staining of tubulointerstitium areas from Sham, UUO, UUO+AGK2 mice (original magnification: × 400).

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):451-460 ]

Both HCT116 and SW480 cells were treated with 5 μM AGK2 for 12 hours, whole cell lysates were immunoblotted by the indicated antibodies. Acetylated tubulin as positive control.

Données de [ , , Mol Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1541-7786.MCR-18-0637 ]

The effect of AGK-2 on AKT activation in HeLa cells in response to insulin.

Données de [ , , J Biol Chem, 2014, 289(9): 6054-66 ]

A549 and H1299 were treated with increasing dose of Sirtinol and AGK2. 48h later, whole cell lysates were prepared from indicated cancer cells, and subjected to immunoblotting with anti-PDHA1 antibody and phosphoS293 antibody

Données de [ , , Cancer Biol Ther, 2018, 19(9):835-846 ]

Sellecks AGK2 A été cité par 37 Publications

Sirtuin 2 exacerbates renal tubule injury and inflammation in diabetic mice via deacetylation of c-Jun/c-Fos [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45] PubMed: 39833479
Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Suppression of Hepatocellular Carcinoma by Deletion of SIRT2 in Hepatocytes via Elevated C/EBPβ/GADD45γ [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(7):101494] PubMed: 40081570
SIRT2-dependent CPT1A deacetylation in macrophages inhibits periodontitis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1574141] PubMed: 40606607
INHIBITING SIRT2 ATTENUATES SEPSIS-INDUCED ACUTE KIDNEY INJURY VIA FOXO1 ACETYLATION-MEDIATED AUTOPHAGY ACTIVATION [ Shock, 2025, 63(2):255-266] PubMed: 39527461
NAD+ precursors promote the restoration of spermatogenesis in busulfan-treated mice through inhibiting Sirt2-regulated ferroptosis [ Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636] PubMed: 38646657
Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 coordinates the hydrogen sulfide - AMPK axis to attenuate high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system [ Redox Biol, 2024, 69:102994] PubMed: 38128451
The SIRT2-AMPK axis regulates autophagy induced by acute liver failure [ Sci Rep, 2024, 14(1):16278] PubMed: 39009648
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease [ J Neuroimmune Pharmacol, 2023, 18(3):529-550] PubMed: 37698780

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