AKR1C1-IN-1

N° de catalogueS0764 Lot :S076401

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Données techniques

Formule

C₁₃H₉BrO₃

Poids moléculaire

293.11

Numéro CAS

4906-68-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

59 mg/mL (201.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.95mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.425mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AKR1C1-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 20alpha-hydroxystéroïde déshydrogénase (AKR1C1) humaine avec des Ki de 4 nM, 87 nM, 4,2 μM et 18,2 μM pour AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 et AKR1C4, respectivement.

Cibles

AKR1C1 (Cell-free assay)	AKR1C2 (Cell-free assay)	AKR1C3 (Cell-free assay)	AKR1C4 (Cell-free assay)
4 nM(Ki)	87 nM(Ki)	4.2 μM(Ki)	18.2 μM(Ki)

In vitro

AKR1C1-IN-1 diminue significativement le métabolisme de la progestérone dans les cellules avec une valeur IC50 de 460 nM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Bovine aortic endothelial cells Concentrations 10 µM Temps dincubation 2 h Méthode The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Bovine aortic endothelial cells
Concentrations
10 µM
Temps dincubation
2 h
Méthode
The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19397269/

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