BVT-948

N° de catalogueS9829 Lot :S982901

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Données techniques

Formule

C14H11NO3
Poids moléculaire 241.24 Numéro CAS 39674-97-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.97 mM)
Ethanol 5 mg/mL (20.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le BVT 948 est un inhibiteur irréversible, non compétitif et perméable aux cellules de la protein tyrosine phosphatase (PTP) avec des IC50 de 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM et 0,7 μM pour PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR et YopH respectivement.
Cibles
SHP-2
(Cell-free assay)		 YopH
(Cell-free assay)		 PTP1B
(Cell-free assay)		 LAR
(Cell-free assay)		 TCPTP
(Cell-free assay)
0.09 μM 0.7 μM 0.9 μM 1.5 μM 1.7 μM
In vitro

Dans les myotubes L6, la PTP1B est oxydée davantage en formes sulfinique et sulfonique irréversibles avec BVT.948. Le BVT.948 est capable d'augmenter la phosphorylation de la tyrosine des protéines cellulaires, y compris le récepteur de l'insuline. Le BVT.948 inhibe plusieurs autres PTP testées et a également été efficace pour inhiber plusieurs isoformes du cytochrome P450 (P450).
In vivo

Le BVT.948 améliore les tests de tolérance à l'insuline chez les souris ob/ob, améliorant ainsi apparemment la sensibilité à l'insuline. Le BVT.948 peut améliorer significativement la clairance du glucose de la circulation sanguine en réponse à l'insuline.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    L6 myotubes

  • Concentrations

    25 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    L6 myotubes are starved of serum overnight and stimulated with insulin or treated with 25 M BVT.948 after a 30-min preincubation with (dark gray bars) or without (light gray bars) 100 nM wortmannin. After washing, glucose uptake was measured.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    ob/ob mice

  • Posologies

    0.3 μmol/kg, 3 μmol/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

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