Alectinib (CH5424802) hydrochloride

N° de catalogueS5232 Lot :S523201

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Données techniques

Formule

C30H34N4O2.HCl
Poids moléculaire 519.08 Numéro CAS 1256589-74-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.1mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.014mg/ml (0.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) est un médicament oral de deuxième génération qui inhibe sélectivement l'activité de la tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Cibles
ALK
(Cell-free)
1.9 nM
In vitro

L'alectinib inhibe ALK avec une valeur IC50 de 1,9 nmol/L et montre une sélectivité plus élevée pour ALK que pour un certain nombre d'autres sérine/thréonine kinases. Il inhibe également la mutation de gardien ALK L1196M avec une IC50 de 1,56 nmol/L. L'alectinib est efficace contre les mutations ALK résistantes au PF-02341066 L1196M, F1174L, R1275Q et C1156Y. Dans les lignées cellulaires ALK-positives KARPAS-299 (lymphome), NB-1 (neuroblastome) et NCI-H2228 (cancer du poumon), l'alectinib inhibe la prolifération cellulaire avec des valeurs IC50 de 3, 4,5 et 53 nmol/L, respectivement.
In vivo

L'alectinib inhibe de manière dose-dépendante le modèle de xénogreffe NCI-H2228 positif à EML4-ALK à des doses allant de 2 à 20 mg/kg p.o., q.d. Une efficacité significative est également obtenue dans les tumeurs entraînées par EML4-ALK L1196M. Il possède une activité antitumorale contre les cancers présentant des altérations du gène ALK.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    KB cells

  • Concentrations

    0.01-100 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    ---
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SCID mice inocubated with subcutaneous tumors

  • Posologies

    60 mg/kg

  • Administration

    Oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Sellecks Alectinib (CH5424802) hydrochloride A été cité par 28 Publications

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
HER3 activation contributes toward the emergence of ALK inhibitor-tolerant cells in ALK-rearranged lung cancer with mesenchymal features [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5] PubMed: 35042943
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372] PubMed: 35253386
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Inhibition of c-Jun N-terminal kinase signaling increased apoptosis and prevented the emergence of ALK-TKI-tolerant cells in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 522:119-128] PubMed: 34534615
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020] PubMed: 34158345

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