Almorexant HCl

N° de catalogueS2160 Lot :S216001

Imprimer

Données techniques

Formule

C29H32ClF3N2O3
Poids moléculaire 549.02 Numéro CAS 913358-93-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (131.14 mM)
Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Almorexant HCl (ACT-078573) est un antagoniste oralement actif et double du récepteur de l'orexine avec une IC50 de 6,6 nM et 3,4 nM pour les récepteurs OX1 et OX2, respectivement. Phase 3.
Cibles
OX2 receptor OX1 receptor
3.4 nM 6.6 nM
In vitro Almorexant inhibe l'augmentation du Ca2+ intracellulaire induite par 10 nM d'orexine-A humaine dans des cellules d'ovaire de hamster chinois avec une IC50 de 16 nM (rat) et 13 nM (humain) pour le récepteur OX1 et de 15 nM (rat) et 8 nM (humain) pour le récepteur OX2.
In vivo Almorexant (300 mg/kg p.o.) diminue la vigilance et augmente les indices électrophysiologiques du sommeil non-REM et REM chez les rats Wistar mâles. Chez les chiens, l'Almorexant (100 mg/kg p.o.) provoque de la somnolence et augmente les marqueurs indirects du sommeil REM. L'Almorexant induit un effet antidépresseur robuste et la restauration du défaut de l'axe HPA lié au stress indépendamment d'une action neurogène. De plus, l'Almorexant réduit également l'auto-administration d'éthanol dans des modèles de rongeurs à forte consommation.
Caractéristiques Antagoniste du récepteur de l'orexine biodisponible par voie orale qui a été testé dans des essais cliniques de phase III pour le traitement de l'insomnie.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Wistar rats.

  • Posologies

    ~300 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

Validation du produit par le client

(C) No significant changes were observed compared with PBS control (n = 5) when sSNA is measured as % range. Grouped data for the % range from every treatment group are compared. AXT at 75 mg/kg (n = 4) produced no effect on baseline sympathetic activity. (D) AXT at 30 mg/kg (n = 5) and 75 mg/kg (n = 5) attenuated the effect of intermittent orexin-A (10 pmol×10; n = 5) on sSNA. Statistical significance was determined using one-way analysis of variance followed by Holm-Sidak correction to compare the effects with the control. Data are expressed as mean±S.E.M. ****P<0.0001; ***P<0.001; *P <0.05. #P<0.05 compared with intermittent orexin-A (10 pmol×10).

Données de [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Sellecks Almorexant HCl A été cité par 6 Publications

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.