Alofanib (RPT835)

N° de catalogueS8754 Lot :S875401

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₅N₃O₆S

Poids moléculaire

413.40

Numéro CAS

1612888-66-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Alofanib (RPT835) est un nouvel inhibiteur allostérique sélectif de FGFR2 avec un effet inhibiteur spectaculaire (IC50 <10 nM) sur la phosphorylation de FRS2a induite par FGF2 dans les cellules KATO III. Il n'a pas d'effet direct sur les niveaux de phosphorylation de FGFR1 et FGFR3 dépendants de FGF2 dans les deux lignées cellulaires et pas d'effets sur la liaison FGF2-FGFR2.

Cibles

FGFR2
(Cell-free assay)

In vitro

Alofanib (RPT835) induit principalement l'apoptose avec clivage de la caspase 3, de la PARP et du Bcl-2 dans la lignée cellulaire SKOV3. L'effet cytotoxique de ce composé sur les cellules cancéreuses ovariennes est faible. Il inhibe la phosphorylation de FRS2α avec des valeurs d'IC50 de 7 et 9 nmol/l dans les cellules cancéreuses exprimant différentes isoformes de FGFR2. Dans un panel de quatre lignées cellulaires représentant plusieurs types de tumeurs (cancer du sein triple négatif, mélanome et cancer de l'ovaire), l'Alofanib inhibe la prolifération médiatisée par le FGF avec des valeurs d'inhibition de la croissance à 50% (GI50) de 16-370 nmol/l. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la prolifération et la migration des cellules endothéliales humaines et murines (GI50: 11-58 nmol/l) par rapport au brivanib et au bévacizumab.

In vivo

L'Alofanib (RPT835) intraveineux a potentialisé de manière significative et dose-dépendante l'efficacité de la combinaison de paclitaxel et de carboplatine. Il supprime Angiogenesis dans un modèle murin de cancer de l'ovaire. Dans un modèle de xénogreffe de tumeur humaine piloté par FGFR, l'administration orale de ce composé est bien tolérée et entraîne une activité antitumorale puissante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires SKOV3 cells Concentrations 0-1 μM Temps dincubation 72 h Méthode After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice Posologies 15 mg/kg/d Administration i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Sellecks Alofanib (RPT835) A été cité par 5 Publications

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104]	PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]	PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621]	PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724]	PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874]	PubMed: 35439170

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