Alogliptin (SYR-322) benzoate

N° de catalogueS2868 Lot :S286802

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Données techniques

Formule

C18H21N5O2.C7H6O2
Poids moléculaire 461.51 Numéro CAS 850649-62-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.34 mM)
Water 23 mg/mL (49.83 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Alogliptin (SYR-322) benzoate est un inhibiteur puissant et sélectif de DPP-4 avec une IC50 <10 nM, présentant une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport à DPP-8 et DPP-9.
Cibles
DPP-4
<10 nM
In vitro Alogliptin(SYR-322) est un puissant inhibiteur de DPP-4 et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux Proteases à sérine étroitement apparentées, DPP-8 et DPP-9. Alogliptin n'est pas un inhibiteur des enzymes CYP-450 et ne bloque pas le canal hERG à des concentrations allant jusqu'à 30 μM.
In vivo Alogliptin(SYR-322) produit des améliorations dose-dépendantes de la tolérance au glucose et augmente les niveaux d'insuline plasmatique chez les rats Wistar femelles obèses. L'administration aiguë d'alogliptin entraîne une diminution significative de l'activité plasmatique de la DPP-4 et une augmentation du GLP-1 actif plasmatique. Alogliptin améliore la tolérance au glucose à une dose de 0,3 mg/kg et plus, avec une augmentation dose-dépendante de l'IRI plasmatique, suggérant que l'amélioration de la tolérance au glucose résulte de la capacité de l'alogliptin à améliorer la sécrétion d'insuline.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    The N-STZ-1.5 rats

  • Posologies

    0.1, 0.3, 1 or 3 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Sellecks Alogliptin (SYR-322) benzoate A été cité par 1 Publication

The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

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