Aloperine

N° de catalogueS2420 Lot :S242008

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Données techniques

Formule

C15H24N2
Poids moléculaire 232.36 Numéro CAS 56293-29-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 12 mg/mL (51.64 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Aloperine est un alcaloïde isolé dans des plantes de sophora comme Sophora alopecuroides L, et présente des propriétés anti-inflammatoires, antibactériennes, Antiviral et antitumorales.
In vitro Comparé à d'autres alcaloïdes, y compris la sophoridine, la sophocarpine, la matrine, l'oxymatrine et la cytisine, le traitement à l'Aloperine exerce l'activité cytotoxique la plus puissante contre les lignées cellulaires cancéreuses humaines d'origines tissulaires différentes, y compris les lignées cellulaires de leucémie HL-60, U937 et K562, les cellules du cancer de l'œsophage EC109, les cellules du cancer du poumon A549 et la lignée cellulaire de carcinome hépatocellulaire HepG2 avec des IC50 de 0,04 mM, 0,27 mM, 0,36 mM, 1,11 mM, 1,18 mM et 1,36 mM, respectivement. L'effet cytotoxique le plus fort de ce composé sur les cellules HL-60 est observé à 72 heures avec un taux d'inhibition de 94,1 %. Contrairement à l'effet sur les cellules leucémiques, jusqu'à 1 mM de ce chemical ne réduit pas significativement la viabilité des PBMNC normaux à 72 heures. Le traitement avec ce composé à 20 μM pendant 48 heures induit significativement l'apoptose et l'autophagie dans les cellules HL-60 de manière dose-dépendante.
In vivo L'application topique de 1 % d'Aloperine supprime l'augmentation de l'épaisseur de l'oreille et de l'érythème de l'oreille induite par le 2,4-dinitrofluorobenzène (DNFB) chez les souris BALB/c, et diminue significativement les niveaux d'ARNm et de protéines régulés à la hausse du facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), de l'interleukine-1 bêta (IL-1β) et de l'interleukine-6 (IL-6) induits par le DNFB dans les homogénats de biopsie d'oreille. L'application topique de ce composé réduit la dermatite induite par le DNFB (indice de dermatite et épaisseur de l'oreille) chez les souris NC/Nga au jour 13 et au jour 14 de manière dose-dépendante. Le traitement avec ce composé réduit l'infiltration de lymphocytes et l'infiltration d'éosinophiles induites par le DNFB de manière dose-dépendante. Le traitement avec ce composé réduit également l'infiltration de mastocytes induite par le DNFB de manière dose-dépendante. Ce composé réduit le niveau plasmatique d'IgE de manière dose-dépendante. Ce composé réduit de manière significative l'augmentation des productions d'IL-4, d'IL-13 et d'IFN-γ induites par le DNFB, tout en augmentant le niveau d'IL-10 de manière dose-dépendante. Le traitement avec ce composé réduit significativement les niveaux de cytokines TNF-α, IL-1β et IL-6 dans les homogénats de biopsies d'oreille de souris NC/Nga de manière dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM

  • Temps dincubation

    24, 48, and 72 hours

  • Méthode

    Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis

  • Posologies

    1% (w/w)

  • Administration

    Topical application

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine A été cité par 8 Publications

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

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