Alpelisib (BYL719)

N° de catalogueS2814 Lot :S281405

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Données techniques

Formule

C19H22F3N5O2S
Poids moléculaire 441.47 Numéro CAS 1217486-61-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 59 mg/mL (133.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Alpelisib (BYL719) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une IC50 de 5 nM dans un essai acellulaire, et un effet minimal sur PI3Kβ/γ/δ. Ce composé est en phase 2.
Cibles
PI3Kα
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Alpelisib (BYL719) inhibe la prolifération des lignées cellulaires de cancer du sein hébergeant des mutations PIK3CA, en corrélation avec l'inhibition de divers composants de signalisation en aval de la voie PI3K/Akt.

In vivo

Alpelisib (BYL719) montre une efficacité antitumorale statistiquement significative et dose-dépendante dans des modèles de xénogreffe de rongeurs mutés PIK3CA à des doses dépassant 270 mg/jour. Il présente une faible clairance, une demi-vie de 8,5 h, et son exposition augmente proportionnellement à la dose entre 30 mg/jour et 450 mg/jour, montrant une faible variabilité interindividuelle de la Cmax et de l'ASC chez l'homme. À 270 mg/jour, ce composé montre les premiers signes d'efficacité clinique, y compris une réponse partielle confirmée chez un patient atteint d'un cancer du sein ER+, et des réponses PET significatives (PMR) et/ou une réduction tumorale sont obtenues chez 8 des 17 patients évalués.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    CW2 cells

  • Concentrations

    500 nM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Using increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM), cells were treated for 72 h. Cell viability was quantified using the CyQuant assay.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female athymic nu/nu mice

  • Posologies

    40 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

Validation du produit par le client

BYL719 induces Apoptosis in MM cells. The effect of increasing concentrations of BYL719 (0-2.5 umol/l) for 48 h on the apoptosis of MM1s cells. The effect of BYL719 on the apoptosis signalling; cleaved PARP, caspase 3, caspase 9 by Western blotting. MM, multple myeloma.

Données de [ Br J Haematol , 2014 , 165(1), 89-101 ]

<p>AN3CA (B), JHUEM2 (D), and MFE296 (H) cells were treated with the indicated doses of BGJ398 and BYL719 alone or in combination for 96 hours, and an SRB assay was subsequently performed.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

<p>A549 cell was trypsinized and plated at 50% confluence in DMEM. 16 hours later, BYL719 was added at final concentrations of 0, 1, 5, 10 and 20uM. Another 24 hours later, cells were harvested in RIPA with protease and phosphatase inhibitor cocktail. Total protein concentration was measured by BCA method. Lysates equivalent to 20ug total protein were subject to Western Blot, using total- AKT, pS473-AKT, pT286-CyclinD1 and beta-actin (internal control) antibodies.</p>

,

Sellecks Alpelisib (BYL719) A été cité par 249 Publications

Targeting PI3K inhibitor resistance in breast cancer with metabolic drugs [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92] PubMed: 40113784
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
MicroRNA-mediated PTEN downregulation as a novel non-genetic mechanism of acquired resistance to PI3Kα inhibitors of head & neck squamous cell carcinoma [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101251] PubMed: 40382983
Whole-exome tumor-agnostic ctDNA analysis enhances minimal residual disease detection and reveals relapse mechanisms in localized colon cancer [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z] PubMed: 40301653
Circulating tumor cell plasticity determines breast cancer therapy resistance via neuregulin 1-HER3 signaling [ Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85] PubMed: 39753722
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
Oncogenic PIK3CA corrupts growth factor signaling specificity [ Mol Syst Biol, 2025, 21(2):126-157] PubMed: 39706867
The SGK3/GSK3β/β-catenin signaling promotes breast cancer stemness and confers resistance to alpelisib therapy [ Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2462-2475] PubMed: 40303291
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314

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