AM 095

N° de catalogueS6633 Lot :S663306

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Données techniques

Formule

C27H24N2O5
Poids moléculaire 456.49 Numéro CAS 1228690-36-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 30 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AM095 est un antagoniste du r cepteur LPA de type 1 avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 M pour les LPA1 recombinants humains et murins, respectivement.
Cibles
LPA1 receptor
In vitro

AM095 est un antagoniste puissant du r cepteur LPA1 car il a inhib la liaison du GTP S aux membranes de cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) surexprimant le LPA1 recombinant humain ou murin avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 M, respectivement, et n'a pas pr sent d'agonisme LPA1. Dans les essais fonctionnels, AM095 a inhib la chimiotaxie induite par la LPA des cellules CHO surexprimant le LPA1 murin (IC50=778 nM) et des cellules de m lanome humain A2058 (IC50=233 nM).
In vivo

AM095 pr sente une biodisponibilit orale lev e et une demi-vie mod r e et est bien tol r aux doses test es chez les rats et les chiens apr s administration orale et intraveineuse. Il r duit de mani re dose-d pendante la lib ration d'histamine stimul e par la LPA, att nu les augmentations induites par la bl omycine du collag ne, des prot ines et de l'infiltration de cellules inflammatoires dans le liquide de lavage bronchoalv ola ire, et diminue la fibrose r nale dans un mod le murin d'obstruction ur t rale unilat rale. Malgr son activit antifibrotique, AM095 n'a aucun effet sur la cicatrisation normale des plaies apr s des l sions incisives et excisives chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    2 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 A été cité par 1 Publication

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

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