Ambrisentan

N° de catalogueS2097 Lot :S209703

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₂N₂O₄

Poids moléculaire

378.42

Numéro CAS

177036-94-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.19 mM)

Ethanol

6 mg/mL (15.85 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur de type A de l'endothéline-1, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).

Cibles

ET-A

In vitro

L'Ambrisentan n'augmente la fluorescence de la calcéine intracellulaire dans les cellules P388/dx qu'à des concentrations supérieures à 100 μM et pas du tout dans les cellules L-MDR1, ce qui indique une inhibition négligeable de la P-gp. Ce composé inhibe la liaison spécifique de [(125)I]ET-1 dans ces tissus de manière concentration-dépendante. Il subit un métabolisme oxydatif principalement par le cytochrome P450 (CYP) 3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A5 et le CYP2C19. Il n'est pas seulement un puissant inducteur du CYP3A4, mais aussi de l'ABCB1 et de l'ABCG2. Ce produit chimique a également un effet concentration-dépendant sur l'activité du PXR, mais comme les effets de plateau ne sont pas atteints, une valeur EC50 n'a pas pu être calculée. Il inhibe la liaison spécifique de [(125)I]ET-1 de manière concentration-dépendante à des concentrations nanomolaires d'IC50. Il augmente significativement la constante de dissociation pour la liaison de [(125)I]ET-1 de la vessie sans affecter le nombre maximal de sites de liaison (Bmax). Il semble se lier au récepteur ET-1 de la vessie de manière compétitive et réversible. Ce composé est un traitement efficace et sûr qui constitue un ajout précieux à l'arsenal contre l'HTAP. Il offre un manque relatif d'interactions médicamenteuses, une posologie quotidienne unique et une sécurité hépatique rassurante, offrant des avantages en termes de sécurité et de commodité par rapport au bosentan.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

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Sellecks Ambrisentan A été cité par 2 Publications

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136]	PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)]	PubMed: 29226623

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