Données techniques
| Formule | C13H18Br2N2O.HCl |
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| Poids moléculaire | 414.56 | Numéro CAS | 23828-92-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 3 mg/mL (7.23 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Ambroxol HCl est un puissant inhibiteur des Na+ channels neuronaux, il inhibe les courants Na+ résistants au TTX avec une IC50 de 35,2 μM et 22,5 μM pour le bloc tonique et phasique, et il inhibe les courants Na+ sensibles au TTX avec une IC50 de 100 μM. Phase 3. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | L'ambroxol inhibe les canaux Na+ dans les neurones sensoriels. La puissance pour le bloc tonique des canaux TTX-r est relativement élevée. L'ambroxol affecte différemment la cinétique du courant Na+ des canaux TTX-r et TTX-s. Dans les cellules CNaIIA, le composé se comporte comme un anesthésique local chargé : le bloc dépend du nombre de stimuli et augmente avec des fréquences plus élevées dans un train de stimuli dépolarisants. Dans les cellules CNaIIA, l'ambroxol inhibe les canaux inactivés 5,5 fois plus potentiellement que les canaux au repos. Le facteur correspondant pour les canaux TTX-r n'est que de 3,3. L'ambroxol inhibe la libération d'histamine, de leucotriènes et de cytokines par les leucocytes humains et les mastocytes. | ||
| In vivo | L'Ambroxol a inhibé la libération d'histamine de plus de 50 % des mastocytes adénoïdes humains (1000 microM d'ambroxol) et des mastocytes cutanés (100 microM d'ambroxol) stimulés respectivement par la Con A et le composé 48/80. L'Ambroxol (100 microM) a fortement inhibé la libération induite par l'anti-IgE d'histamine, de LTC4, d'IL-4 et d'IL-13 par les basophiles et a réduit la libération d'histamine et de LTB4 induite par le C5a ou le Zymosan dans les monocytes. Le médicament a également réduit la production de LTB4 et d'anions superoxyde dans les granulocytes stimulés par le zymosan ou le fMLP. |
Protocole (de référence)
Références
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