AMG 337

N° de catalogueS8167 Lot :S816701

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₂FN₇O₃

Poids moléculaire

463.46

Numéro CAS

1173699-31-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (204.97 mM)

Ethanol

95 mg/mL (204.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AMG 337 est un inhibiteur oral, à petite molécule, compétitif de l'ATP et hautement sélectif du récepteur Met (c-Met) avec un IC50 de 1 nM.

Cibles

MET receptor (Cell-free assay)	MET(H1094R) (Cell-free assay)	MET(M1250T) (Cell-free assay)	MET(V1092I) (Cell-free assay)
1 nM	1 nM	4.7 nM	21.5 nM

In vitro

AMG 337 inhibe puissamment l'activité enzymatique de WT MET et d'un sous-ensemble de mutants MET trouvés dans le carcinome rénal papillaire. L'incapacité de ce composé à inhiber les mutants Y1230 et D1228 est probablement le résultat d'une perturbation de la confirmation inactive de la boucle d'activation dans le domaine kinase de MET. Il inhibe également la phosphorylation de MET induite par HGF basée sur les cellules dans les cellules PC3 avec un IC50 de 5nM.Ce composé inhibe la prolifération dans les lignées cellulaires cancéreuses dépendantes de MET. Il inhibe la signalisation via les voies PI3K et MAPK dans les lignées cellulaires de cancer gastrique amplifiées par MET, entraînant des effets profonds sur la prolifération et la survie des cellules.

In vivo

AMG 337 présente une puissance impressionnante avec une inhibition >90% de la phosphorylation de Gab-1 à une dose de 0,75 mg/kg (concentration de médicament libre de 32 nmol/L). Ce composé est bien toléré à des doses administrées en continu qui correspondaient à une inhibition complète de MET pendant 24 heures, suggérant qu'il possède les attributs précliniques nécessaires pour tester le rôle de MET dans le cancer humain.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human cancer cell lines Concentrations serial dilution(a top concentration of 3 mmol/L.) Temps dincubation 72 h Méthode To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of this compound using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Female CD1 nu/nu or athymic nude mice(Tumor xenograft models) Posologies 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg Administration by oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human cancer cell lines
Concentrations
serial dilution(a top concentration of 3 mmol/L.)
Temps dincubation
72 h
Méthode
To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of this compound using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Female CD1 nu/nu or athymic nude mice(Tumor xenograft models)
Posologies
0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
Administration
by oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

Sellecks AMG 337 A été cité par 2 Publications

SRC kinase activator CDCP1 promotes hepatocyte growth factor-induced cell migration/invasion of a subset of breast cancer cells [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9]	PubMed: 35085554
Genomic and Transcriptomic Determinants of Therapy Resistance and Immune Landscape Evolution during Anti-EGFR Treatment in Colorectal Cancer. [ Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50]	PubMed: 31287991

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