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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% Tween 80
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
10.000mg/ml
(23.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
AMG 517 est un antagoniste TRPV1 puissant et sélectif, et antagonise l'activation de TRPV1 par la capsaïcine, les protons et la chaleur avec des IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM et 1,3 nM, respectivement.
Cibles
TRPV1
1 nM-2 nM
In vitro
AMG 517 inhibe l'influx de 45Ca2+ induit par le CAP (500 nM), l'acide (pH 5,0) ou la chaleur (45 °C) dans les cellules CHO humaines exprimant TRPV1 avec des IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM et 1,3 nM. AMG 517 bloque de manière similaire les courants entrants induits par la capsaïcine, les protons et la chaleur dans les cellules exprimant TRPV1. AMG 517 inhibe l'activation native de TRPV1 par la capsaïcine dans les neurones des ganglions rachidiens dorsaux de rat avec une valeur d'IC50 de 0,68 nM. AMG 517 est un antagoniste compétitif des TRPV1 de rat et humain avec des constantes de dissociation (Kb) de 4,2 et 6,2 nM, respectivement. AMG 517 est un antagoniste hautement sélectif de TRPV1. La valeur d'IC50 pour AMG 517 est >20 μM contre TRPV2 et TRPV3 activés par 2-APB, TRPV4 activé par 4-αPDD, TRPA1 activé par l'isothiocyanate d'allyle et TRPM8 activé par l'iciline dans des essais cellulaires qui mesurent les augmentations intracellulaires de calcium induites par l'agoniste dans les cellules CHO exprimant de manière recombinante le TRP Channel approprié.
In vivo
L'administration orale d'AMG 517 produit une augmentation dose-dépendante des concentrations plasmatiques, elle produit également une diminution dose-dépendante du nombre de tressaillements induits par le traitement à la capsaïcine. La dose minimalement efficace (MED), basée sur une différence statistiquement significative du nombre de tressaillements entre le groupe traité par véhicule et le groupe traité par capsaïcine, est de 0,3 mg/kg pour AMG 517. Les concentrations plasmatiques correspondantes sont de 90 à 100 ng/mL pour AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) présente des réductions significatives des tressaillements induits par la capsaïcine jusqu'à 24 h après l'administration. AMG 517 bloque l'hyperalgésie thermique dans le modèle de douleur CFA. AMG 517 provoque une hyperthermie chez les rongeurs, les chiens et les singes mais pas chez les souris knock-out TRPV1. Fait intéressant, l'hyperthermie évoquée par les antagonistes sélectifs de TRPV1 est atténuée après des doses répétées de ces antagonistes chez les rats, les chiens et les singes, et les souris knock-out TRPV1 ne présentent pas d'altération de la thermorégulation.
Caractéristiques
N'active pas TRPV1 à des concentrations ≤40 μM (mesuré par l'absorption de 45Ca2+ dans les cellules exprimant TRPV1), indiquant qu'il n'est pas un agoniste partiel.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
The neural pathway of the hyperthermic response to antagonists of the transient receptor potential vanilloid-1 channel
[ Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154]
Cyclovirobuxine D, a cardiovascular drug from traditional Chinese medicine, alleviates inflammatory and neuropathic pain mainly via inhibition of voltage-gated Cav3.2 channels
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1081697]
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