Amiloride HCl dihydrate

N° de catalogueS2560 Lot :S256001

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Données techniques

Formule

C6H8ClN7O.HCl.2H2O

Poids moléculaire 302.12 Numéro CAS 17440-83-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (330.99 mM)
Water 5 mg/mL (16.54 mM)
Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5mg/ml (16.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.71mg/ml (2.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Amiloride HCl dihydrate (dihydrate de chlorhydrate de MK-870) est un puissant bloqueur du sodium channel épithélial (ENaC), utilisé dans la gestion de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque congestive.
Cibles
Sodium channel
In vitro

L'amiloride induit également la déphosphorylation des kinases P13K (phosphatidylinositol 3-kinase) et PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase-1) ainsi que des phosphatases PTEN (phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) et PP1 alpha. L'amiloride inhibe la phosphorylation des kinases et des phosphatases en entrant en compétition avec l'ATP. L'amiloride, qui provoque peu ou pas de cytotoxicité par lui-même, améliore l'apoptose induite par le TRAIL. L'amiloride empêche l'alcalinisation et inhibe en parallèle la prolifération cellulaire. L'amiloride inhibe directement l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF. L'amiloride améliore significativement la récupération jusqu'à un maximum de 39 %, 88 % et 78 % pour la force, +dF/dt et -dF/dt, respectivement. L'amiloride, un inhibiteur fréquemment utilisé de l'échange Na+/H+, inhibe rapidement la phosphorylation des protéines stimulée par les esters de phorbol in vivo et la phosphorylation médiatisée par la protéine kinase C in vitro, les deux avec une puissance similaire à celle avec laquelle l'amiloride inhibe l'échange Na+/H+. L'amiloride bloque l'adhésion des cellules HL-60 induite par les esters de phorbol (l'adhésion étant une propriété indicative de l'état différencié), mais le diméthylamiloride (ainsi que l'éthylisopropylamiloride, un autre analogue très puissant de l'amiloride) ne le fait pas. L'amiloride inhibe le taux de consommation d'oxygène sensible à l'ouabaïne (QO2) d'une suspension de tubules proximaux intacts de lapin en présence de différentes concentrations de sodium extracellulaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Sellecks Amiloride HCl dihydrate A été cité par 11 Publications

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Endocytic pathway inhibition attenuates extracellular vesicle-induced reduction of chemosensitivity to bortezomib in multiple myeloma cells [ Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380] PubMed: 33500730
Modification of Metal-Organic Framework Nanoparticles Using Dental Pulp Mesenchymal Stem Cell Membranes to Target Oral Squamous Cell Carcinoma [ J Colloid Interface Sci, 2021, 601:650-660] PubMed: 34091312
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Evaluation of both exonic and intronic variants for effects on RNA splicing allows for accurate assessment of the effectiveness of precision therapies [ PLoS Genet, 2020, 16(10):e1009100] PubMed: 33085659
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Signaling pathways of a structural analogue of apelin-12 involved in myocardial protection against ischemia/reperfusion injury [ Peptides, 2015, 73:67-76] PubMed: 26348269

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