Données techniques
| Formule | C6H8ClN7O.HCl.2H2O |
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| Poids moléculaire | 302.12 | Numéro CAS | 17440-83-4 | ||||||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (330.99 mM) | ||||||||||||
| Water | 5 mg/mL (16.54 mM) | ||||||||||||||
| Ethanol | 0 mg/mL (0.0 mM) | ||||||||||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Amiloride HCl dihydrate (dihydrate de chlorhydrate de MK-870) est un puissant bloqueur du sodium channel épithélial (ENaC), utilisé dans la gestion de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque congestive. | |
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| Cibles |
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| In vitro | L'amiloride induit également la déphosphorylation des kinases P13K (phosphatidylinositol 3-kinase) et PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase-1) ainsi que des phosphatases PTEN (phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) et PP1 alpha. L'amiloride inhibe la phosphorylation des kinases et des phosphatases en entrant en compétition avec l'ATP. L'amiloride, qui provoque peu ou pas de cytotoxicité par lui-même, améliore l'apoptose induite par le TRAIL. L'amiloride empêche l'alcalinisation et inhibe en parallèle la prolifération cellulaire. L'amiloride inhibe directement l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF. L'amiloride améliore significativement la récupération jusqu'à un maximum de 39 %, 88 % et 78 % pour la force, +dF/dt et -dF/dt, respectivement. L'amiloride, un inhibiteur fréquemment utilisé de l'échange Na+/H+, inhibe rapidement la phosphorylation des protéines stimulée par les esters de phorbol in vivo et la phosphorylation médiatisée par la protéine kinase C in vitro, les deux avec une puissance similaire à celle avec laquelle l'amiloride inhibe l'échange Na+/H+. L'amiloride bloque l'adhésion des cellules HL-60 induite par les esters de phorbol (l'adhésion étant une propriété indicative de l'état différencié), mais le diméthylamiloride (ainsi que l'éthylisopropylamiloride, un autre analogue très puissant de l'amiloride) ne le fait pas. L'amiloride inhibe le taux de consommation d'oxygène sensible à l'ouabaïne (QO2) d'une suspension de tubules proximaux intacts de lapin en présence de différentes concentrations de sodium extracellulaire. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Amiloride HCl dihydrate A été cité par 11 Publications
| Identification of a group of 9-amino-acridines that selectively downregulate regulatory T cell functions through FoxP3 [ iScience, 2025, 28(3):111931] | PubMed: 40034859 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] | PubMed: 35988145 |
| The sodium/glucose cotransporters as potential therapeutic targets for CF lung diseases revealed by human lung organoid swelling assay [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19] | PubMed: 34977268 |
| Endocytic pathway inhibition attenuates extracellular vesicle-induced reduction of chemosensitivity to bortezomib in multiple myeloma cells [ Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380] | PubMed: 33500730 |
| Modification of Metal-Organic Framework Nanoparticles Using Dental Pulp Mesenchymal Stem Cell Membranes to Target Oral Squamous Cell Carcinoma [ J Colloid Interface Sci, 2021, 601:650-660] | PubMed: 34091312 |
| Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] | PubMed: 34288976 |
| Evaluation of both exonic and intronic variants for effects on RNA splicing allows for accurate assessment of the effectiveness of precision therapies [ PLoS Genet, 2020, 16(10):e1009100] | PubMed: 33085659 |
| Cellular uptake pathways of sepiolite nanofibers and DNA transfection improvement. [Castro-Smirnov FA, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):5586] | PubMed: 28717157 |
| Signaling pathways of a structural analogue of apelin-12 involved in myocardial protection against ischemia/reperfusion injury [ Peptides, 2015, 73:67-76] | PubMed: 26348269 |
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