Aminopterin

N° de catalogueE1003 Lot :E100301

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Données techniques

Formule

C19H20N8O5
Poids moléculaire 440.41 Numéro CAS 54-62-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagoniste de l'acide folique, est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec un Ki de 3,7 pM.
Cibles
folic acid DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
In vitro

Dans les lignées cellulaires de lymphome et plusieurs lignées cellulaires de leucémie lymphoblastique aiguë (ALL) (y compris COG-LL-356, NALM-6 et CCRF-CEM), l'intensité de l'effet cytocide, défini comme l'inhibition maximale aux concentrations testées, est plus grande avec Aminopterin.
In vivo

Chez les souris NOD/SCID, Aminopterin retarde significativement la progression des xénogreffes ALL-3, ALL-16 et ALL-19, mais pas ALL-8.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    lymphoma celllines and several ALL cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM)

  • Concentrations

    1 nM - 10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    The concentrations of Aminopterin tested are 1 × 10-9 to 1 × 10-5 mol/l in threefold changes (1 × 10-9, 3 × 10-9, 1 × 10-8, 3 × 10-8, 1 × 10-7, 3 × 10-7, 1 × 10-6, 3 × 10-6, 1 × 10-5 mol/l). Cells are incubated with vehicle control or drugs for 72 h.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    NOD/SCID mice

  • Posologies

    0.5 mg/kg, 0.25 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Sellecks Aminopterin A été cité par 1 Publication

Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022

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