Amiodarone HCl

N° de catalogueS1979 Lot :S197901

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Données techniques

Formule

C25H29I2NO3.HCl
Poids moléculaire 681.77 Numéro CAS 19774-82-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 23 mg/mL (33.73 mM)
Ethanol 11 mg/mL (16.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Amiodarone HCl est un inhibiteur de la sodium/potassium-ATPase et un activateur de l'Autophagy, utilisé pour traiter divers types de dysrythmies cardiaques.
Cibles
Potassium channel
In vitro

L'Amiodarone possède un effet inhibiteur sur le canal sodique rapide ainsi que sur le canal calcique lent. L'Amiodarone a également des effets antisympathiques non compétitifs et module la fonction thyroïdienne et le métabolisme des phospholipides. L'Amiodarone pénètre profondément dans la matrice lipidique de la membrane et est libérée très lentement des tissus cardiaques lors du lavage. L'Amiodarone (44–88 μM) déprime la Vmax du muscle papillaire de cobaye sans affecter le potentiel de repos de la membrane, et que cette inhibition de la Vmax est augmentée de manière dépendante de la fréquence ou de l'utilisation, comme les médicaments antiarythmiques de classe I. L'Amiodarone (50–88 μM) est également trouvée pour supprimer les potentiels d'action spontanés induits par la dépolarisation (automatisme anormal) dans les muscles ventriculaires et dans les fibres de Purkinje.

In vivo

L'Amiodarone (1,25–25 mg/kg) entraîne une diminution de la fréquence sinusale, une prolongation des périodes réfractaires effectives et fonctionnelles du nœud atrioventriculaire, et un retard de conduction dépendant de la fréquence dans le nœud atrioventriculaire et dans le ventricule de chiens anesthésiés. L'Amiodarone (50 mg/kg/jour, i.p. pendant 3–4 semaines) entraîne des diminutions significatives de la densité de courant de iK et ito dans les cellules ventriculaires sans affecter les densités de iCa et iK1 chez le lapin. L'Amiodarone (AM) inhibe la conversion intracellulaire de la thyroxine (T4) en triiodothyronine (T3) via la 5'-désiodation (5'DI) sans affecter la conversion intracellulaire de la T4 en T3 inverse (rT3).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

Validation du produit par le client

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

Données de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl A été cité par 14 Publications

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Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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