Amprolium HCl

N° de catalogueS4144 Lot :S414401

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Données techniques

Formule

C₁₄H₁₉N₄.HCl.Cl

Poids moléculaire

315.24

Numéro CAS

137-88-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

Water

63 mg/mL (199.84 mM)

DMSO

2 mg/mL (6.34 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Amprolium chloride est un antagoniste de la thiamine, qui empêche la synthèse des glucides en bloquant l'absorption de la thiamine.
In vivo	L'Amprolium (APL) est administré par voie intraveineuse à une dose de 13 mg/kg chez des poulets sains. La demi-vie bêta t_1/2, le volume de distribution (Vd) et la clairance corporelle totale (Cl) après administration intraveineuse sont respectivement de 0,21 heure, 0,12 L/kg et 1,32 L/h.kg. L'Amprolium (APL) (13 mg/kg, par voie orale) entraîne une demi-vie d'élimination (t_1/2) de 0,292 heure à 0,654 heure, ce qui est 1,5 à 3,2 fois plus long qu'après administration intraveineuse, suggérant la présence d'un phénomène de 'flip-flop' chez les poulets. L'Amprolium (APL) (13 mg/kg, par voie orale) entraîne une concentration plasmatique maximale (C_max) de 13 mg/kg pendant le jeûne, ce qui est environ quatre fois plus élevé que pendant le non-jeûne, et la biodisponibilité pendant le non-jeûne est de 2,3% à 2,6%, et de 6,4% pendant le jeûne. L'alimentation avec Amprolium (0,1%) réduit significativement les niveaux totaux de thiamine dans le cœur, le foie et les muscles, mais pas dans les reins des reproducteurs de saumon atlantique Salmo salar. L'Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) entraîne un t1/2 alpha de 0,17 heure, un t_1/2 bêta de 4,89 heures, une clairance corporelle totale de 0,562 mL/kg/min et un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,34 L/kg chez les poulets de chair Hubbard. L'Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) entraîne des concentrations plasmatiques maximales (C_max) de 42,9 mg/mL, survenues à 3,67 heures, et une biodisponibilité systémique de 66% chez les poulets de chair Hubbard. L'Amprolium (125 ppm) montre des scores de lésions significativement inférieurs à ceux du groupe non traité infecté chez les poulets de chair infectés par Eimeria tenella. L'Amprolium (125 ppm) réduit significativement la mortalité par rapport au groupe non traité infecté chez les poulets de chair infectés par Eimeria tenella.

Description

Amprolium chloride est un antagoniste de la thiamine, qui empêche la synthèse des glucides en bloquant l'absorption de la thiamine.

In vivo

L'Amprolium (APL) est administré par voie intraveineuse à une dose de 13 mg/kg chez des poulets sains. La demi-vie bêta t_1/2, le volume de distribution (Vd) et la clairance corporelle totale (Cl) après administration intraveineuse sont respectivement de 0,21 heure, 0,12 L/kg et 1,32 L/h.kg. L'Amprolium (APL) (13 mg/kg, par voie orale) entraîne une demi-vie d'élimination (t_1/2) de 0,292 heure à 0,654 heure, ce qui est 1,5 à 3,2 fois plus long qu'après administration intraveineuse, suggérant la présence d'un phénomène de 'flip-flop' chez les poulets. L'Amprolium (APL) (13 mg/kg, par voie orale) entraîne une concentration plasmatique maximale (C_max) de 13 mg/kg pendant le jeûne, ce qui est environ quatre fois plus élevé que pendant le non-jeûne, et la biodisponibilité pendant le non-jeûne est de 2,3% à 2,6%, et de 6,4% pendant le jeûne. L'alimentation avec Amprolium (0,1%) réduit significativement les niveaux totaux de thiamine dans le cœur, le foie et les muscles, mais pas dans les reins des reproducteurs de saumon atlantique Salmo salar. L'Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) entraîne un t1/2 alpha de 0,17 heure, un t_1/2 bêta de 4,89 heures, une clairance corporelle totale de 0,562 mL/kg/min et un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,34 L/kg chez les poulets de chair Hubbard. L'Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) entraîne des concentrations plasmatiques maximales (C_max) de 42,9 mg/mL, survenues à 3,67 heures, et une biodisponibilité systémique de 66% chez les poulets de chair Hubbard. L'Amprolium (125 ppm) montre des scores de lésions significativement inférieurs à ceux du groupe non traité infecté chez les poulets de chair infectés par Eimeria tenella. L'Amprolium (125 ppm) réduit significativement la mortalité par rapport au groupe non traité infecté chez les poulets de chair infectés par Eimeria tenella.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747238/
http://www.tandfonline.com/doi/full/10.1577/1548-8659%281998%29127%3C0747%3AEODAOT%3E2.0.CO%3B2#tabModule
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8591749/

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-736X2011000500010&lng=en&nrm=iso

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Sellecks Amprolium HCl A été cité par 2 Publications

Thiamine-modified metabolic reprogramming of human pluripotent stem cell-derived cardiomyocyte under space microgravity [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):86]	PubMed: 38584163
Maternal vitamin B1 is a determinant for the fate of primordial follicle formation in offspring [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8]	PubMed: 37973927

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