Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Anacetrapib (MK-0859) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de rhCETP et de mutant CETP(C13S) avec des IC50 de 7,9 nM et 11,8 nM. Il augmente le HDL-C et diminue le LDL-C, et n'augmente pas l'aldostérone ni la tension artérielle. Ce composé est en phase 3.
Cibles
rhCETP
Mutant CETP (C13S)
7.9 nM
11.8 nM
In vitro
Anacetrapib (MK-0859) est non seulement capable d'augmenter le cholestérol HDL, mais diminue également le cholestérol LDL lorsqu'il est pris en association avec une statine. Il diminue de manière dose-dépendante et significative le transfert de CE du HDL3 au HDL2. Ce composé n'affecte pas la quantité de [14C]-dalcetrapibthiol lié à rhCETP. Il diminue la formation de pré-β-HDL de plus de 46%. Anacetrapib bloque puissamment le transfert de CE et TG dans 95% de sérum humain.
In vivo
Dans un modèle de hamster dyslipidémique, 60 mg/kg/jour d'Anacetrapib (MK-0859) pendant 2 semaines entraînent une réduction de 94% de l'activité de la CETP et une augmentation de 47% du cholestérol HDL par rapport aux animaux témoins ; les concentrations de cholestérol non-HDL ne sont pas affectées. Ce composé favorise également le transport inverse du cholestérol à partir des macrophages et entraîne une augmentation de 30% du contenu en cholestérol fécal. Le HDL des hamsters traités révèle une augmentation de l'efflux médié par SR-B1 et ABCG1 par rapport aux témoins. Après administration orale de [14C]Anacetrapib à 10 mg/kg, environ 80 et 90% de la dose radioactive sont récupérés sur 48 heures post-dose chez les rats et les singes, respectivement. La majorité de la dose radioactive administrée est excrétée inchangée dans les fèces chez les deux espèces.
Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
Posologies
2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
Administration
Oral gavage
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/
Sellecks Anacetrapib (MK-0859) A été cité par 3 Publications
Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis
[ Circulation, 2021, 143(9):921-934]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
