Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) est un agoniste oralement actif, de haute affinité et sélectif du récepteur de la ghréline avec une valeur EC50 de 0,74 nM dans l'essai FLIPR HEK293/GRLN.
Cibles
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin présente une activité agoniste et de liaison significative sur le récepteur de la ghréline et stimule la libération d'hormone de croissance (GH) in vitro. Grâce à son activité de libération de ghréline et de GH, ce composé possède des propriétés orexigènes et anaboliques. Lors du criblage de son activité, 10 μM de ce produit chimique montre une faible liaison aux récepteurs des canaux calciques de type L, au transporteur de la sérotonine et au canal sodique. Par conséquent, il présente une sélectivité élevée par rapport aux récepteurs de la ghréline. En inhibant le facteur nucléaire κB, cet agent réduit la production de cytokines pro-inflammatoires et arrête la dégradation musculaire (inhibe la protéolyse).
In vivo
Chez les rats, Anamorelin augmente significativement et dose-dépendamment la prise alimentaire et le poids corporel à tous les niveaux de dose par rapport au contrôle, et augmente significativement les niveaux d'hormone de croissance (GH) aux doses de 10 ou 30 mg/kg. Les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1 augmentent après l'administration de ce composé chez les porcs. Il est actif par voie orale et a une demi-vie plus longue (environ 7 h) que la ghréline. Il stimule les réponses neuroendocrines et peut induire des effets positifs rapides sur l'appétit et le métabolisme. La clairance plasmatique de l'anamoréline radiomarquée montre que la majeure partie du médicament est excrétée dans les fèces (92 %). L'alimentation diminue de 4 fois l'aire sous la courbe (AUC) de ce produit chimique. Le métabolisme se produit par le CYP3A4. Dans les modèles de tumeurs de souris, tels que le carcinome pulmonaire de Lewis et le carcinome bronchio-alvéolaire humain, il ne favorise pas la croissance tumorale.
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
