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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.250mg/ml
(2.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
L'Anlotinib (AL3818) est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 inférieure à 1 nM. Il présente un potentiel antitumoral à large spectre dans les essais cliniques. Veuillez utiliser une solution saline plutôt que du PBS pour les dilutions. Le PBS peut provoquer des précipitations.
Cibles
VEGFR2 (Cell-free assay)
VEGFR3 (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
0.2 nM
0.7 nM
14.8 nM
14.8 nM
14.8 nM
In vitro
L'Anlotinib occupe la poche de liaison à l'ATP de la VEGFR2 Protein Tyrosine Kinase et montre une sélectivité et une puissance inhibitrice élevées (IC50 <1 nmol/L) pour VEGFR2 par rapport à d'autres Protein Tyrosine Kinases. L'Anlotinib inhibe VEGFR2 et VEGFR3 avec des valeurs d'IC50 de 0,2 et 0,7 nmol/L, respectivement. La puissance inhibitrice de l'anlotinib contre VEGFR1 est plus faible, avec une valeur d'IC50 de 26,9 nmol/L. Les valeurs d'IC50 de l'anlotinib pour l'inhibition des kinases liées au PDGFR, c-Kit et PDGFRβ, sont de 14,8 et 115,0 nmol/L, respectivement. L'Anlotinib a peu d'effet sur l'activité d'autres kinases, y compris c-Met, c-Src, EGFR et HER2, même à une concentration de 2000 nmol/L. L'Anlotinib inhibe la signalisation induite par le VEGF et la prolifération cellulaire dans les HUVEC avec des valeurs d'IC50 picomolaires. Cependant, des concentrations micromolaires d'anlotinib sont nécessaires pour inhiber directement la prolifération des cellules tumorales in vitro. L'Anlotinib inhibe significativement la migration et la formation de tubes des HUVEC ; il inhibe également la croissance des microvaisseaux à partir d'explants d'aorte de rat in vitro.
In vivo
L'Anlotinib diminue la densité vasculaire dans les tissus tumoraux in vivo. Comparé au sunitinib, un inhibiteur de Protein Tyrosine Kinase bien connu, l'administration orale quotidienne d'anlotinib montre une efficacité antitumorale in vivo plus large et plus forte et, dans certains modèles, provoque une régression tumorale chez les souris nues. Il est bien toléré chez les souris. L'Anlotinib est efficace à des doses (1,5-6 mg/kg par jour) significativement inférieures aux doses efficaces d'autres TKI, qui nécessitent des doses de 20-100 mg/kg pour obtenir une inhibition significative de la croissance tumorale chez les souris. In vivo, l'anlotinib a montré une large activité contre des modèles de xénogreffes de tumeurs humaines du côlon (SW-620), de l'ovaire (SK-OV-3), du foie (SMMC-7721), du rein (Caki-1), du gliome (U87MG) et du poumon non à petites cellules (Calu-3) pendant la période de dosage. Chez les rats Sprague-Dawley et les chiens beagle, l'anlotinib est rapidement absorbé par les voies gastro-intestinales après administration orale. La biodisponibilité orale est de 23-45 % chez les rats et de 47-74 % chez les chiens. L'anlotinib présente un grand volume de distribution chez les deux espèces. Chez les rats, les tissus primaires, tels que les poumons, les reins, le foie et le cœur, présentent des niveaux d'exposition à l'anlotinib significativement plus élevés que ceux du plasma. Le niveau d'exposition dans le cerveau est comparable au niveau plasmatique correspondant. Chez les souris porteuses de tumeurs, l'anlotinib se concentre 2,4 à 2,6 fois plus dans le tissu tumoral que dans le plasma. Chez l'homme, l'anlotinib présente une t1/2 (96 ± 17 h) assez longue, qui semble être indépendante de la dose. La demi-vie terminale de l'anlotinib chez les chiens (22,8±11,0 h) est plus longue que celle chez les rats (5,1±1,6 h). Cette différence semble être principalement associée à une différence interspécifique de clairance plasmatique totale (rats, 5,35±1,31 L/h/kg ; chiens, 0,40±0,06 L/h/kg). Dans le plasma humain, l'anlotinib est principalement lié à l'albumine et aux lipoprotéines, plutôt qu'à l'α1-glycoprotéine acide ou aux γ-globulines.
L'activité inhibitrice de l'anlotinib contre les Protein Tyrosine Kinases a été déterminée par ELISA. La réaction de l'ATP avec la Protein Tyrosine Kinase a été initiée dans un tampon de réaction (50 mmol/L HEPES pH 7,4, 50 mmol/L MgCl2, 0,5 mmol/L MnCl2, 0,2 mmol/L Na3VO4, 1 mmol/L DTT) et incubée pendant 1 heure à 37°C dans des plaques à 96 puits pré-enduites de 20 μg/mL de Poly(Glu,Tyr)4:1. La plaque a été incubée avec un anticorps PY99, puis avec un IgG anti-souris conjugué à la HRP. Après réaction avec une solution d'o-phénylènediamine, puis terminaison par l'addition de 2N H2SO4, l'absorbance a été mesurée à 490 nm à l'aide d'un lecteur Synergy H4 Hybrid.
Serum-starved HUVEC, Mo7e, U-87MG and A431 cells are treated with different concentrations of test agents for 1.5 h and then stimulated with vascular endothelial growth factor (VEGF; 20 ng/mL), stem cell factor-1 (SCF-1; 2.5 ng/mL), platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB; 10 ng/mL), or epidermal growth factor (EGF; 10 ng/mL) for 10 min, respectively. Cell lysates are probed with the indicated antibodies.
The endoplasmic reticulum stress-ferroptosis reciprocal signaling orchestrates anti-tumor effect of anlotinib in anaplastic thyroid cancer
[ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):310]
Anlotinib enhances the anti-tumor activity of osimertinib in patients with non-small cell lung cancer by reversing drug resistance
[ Transl Lung Cancer Res, 2025, 14(1):40-57]
Development and validation of a UPLC-MS/MS method for almonertinib with its active metabolite HAS-719 and anlotinib in human plasma
[ J Pharm Biomed Anal, 2025, 260:116766]
Proteogenomic characterization of small cell lung cancer identifies biological insights and subtype-specific therapeutic strategies
[ Cell, 2024, 187(1):184-203.e28]
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