AP20187 (B/B Homodimerizer)

N° de catalogueS8487 Lot :S848701

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Données techniques

Formule

C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀

Poids moléculaire

1482.75

Numéro CAS

195514-80-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (67.44 mM)

Ethanol

100 mg/mL (67.44 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.37mM)

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AP20187 (B/B Homodimerizer) est un inducteur chimique de dimérisation qui active FKBP-Casp8.

Cibles

FKBP	Casp8

In vitro

Dans les oligodendrocytes, le traitement par AP20187 augmente l'expression des gènes répondant à PERK codant pour la protéine homologue de la protéine de liaison à l'enhancer CAATT (CHOP) et le gène d'arrêt de croissance et de dommages à l'ADN 34 (GADD34) de manière dose-dépendante. L'activité de la signalisation PERK dans les oligodendrocytes peut être manipulée temporellement par l'administration de ce composé.

In vivo

Le traitement par AP20187 réduit significativement le nombre d'axones en dégénérescence et augmente la densité des axones dans les lésions démyélinisantes de la moelle épinière lombaire de souris PLP/Fv2E-PERK. Ce composé est également suffisant pour activer Fv2E-PERK dans les oligodendrocytes du SNC de souris PLP/Fv2E-PERK.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Oligodendrocytes Concentrations 1 nM Temps dincubation 4 h Méthode After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux PLP/Fv2E-PERK mice Posologies 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Oligodendrocytes
Concentrations
1 nM
Temps dincubation
4 h
Méthode
After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
PLP/Fv2E-PERK mice
Posologies
0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Sellecks AP20187 (B/B Homodimerizer) A été cité par 1 Publication

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]	PubMed: 36685536

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]

PubMed: 36685536

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