AP26113-analog (ALK-IN-1)

N° de catalogueS7000 Lot :S700001

Imprimer

Données techniques

Formule

C26H34ClN6O2P
Poids moléculaire 529.01 Numéro CAS 1197958-12-5
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
DMSO 45 mg/mL (85.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AP26113-analog (ALK-IN-1) est un inhibiteur puissant et s alectif de l'ALK, ainsi qu'un inhibiteur de l'EGFR, et est un analogue de l'AP26113.
Cibles
ALK
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19)
(Cell-free assay)		 IGF1R
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 Voir plus
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
In vitro Le brigatinib et l'AP26113-analog (ALK-IN-1) ont une puissance similaire contre l'EGFR triple mutant avec des valeurs d'IC50 <100 nM. Il supprime la phosphorylation de l'EGFR et sa voie de signalisation en aval dans les cellules exprimant tous les types de mutations de l'EGFR.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Ba/F3 cells

  • Concentrations

    0.3 nM to 10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

Références

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Validation du produit par le client

<p>Several ALK inhibitors effectively inhibit the growth of CD74–ROS1–addicted Ba/F3 cells. A, Ba/F3 cells expressing CD74–ROS1 (clone #6) were seeded in 96-well plates and treated with the indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 hours. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo Assay. B, IC50 values (nmol/L) of Ba/F3 cell lines expressing CD74–ROS1 (clone #6) against various ALK inhibitors are shown. Average IC50 values against crizotinib, ceritinib, or AP26113 were calculated from the three independent experiments. IC50 values against ASP3026 and alectinib were calculated from the single experiment. C, inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74–ROS1–expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 3 hours. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.</p>

, , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Sellecks AP26113-analog (ALK-IN-1) A été cité par 4 Publications

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74] PubMed: 25351743
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8] PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.