Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) est un inhibiteur puissant de la voie de signalisation VEGF avec des valeurs IC50 de 1 nM, 13 nM, 429 nM et 530 nM pour VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit et c-Src, respectivement. Apatinib induit à la fois l'Autophagy et l'Apoptosis.
Cibles
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
In vitro
Apatinib (YN968D1) a puissamment supprimé les activités kinase de VEGFR-2, c-kit et c-src, et a inhibé la phosphorylation cellulaire de VEGFR-2, c-kit et PDGFRβ. Ce composé a supprimé les activités de Ret, c-kit et c-src avec des IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM et 0,53 μM, respectivement. Il n'a eu aucun effet significatif sur EGFR, Her-2 ou FGFR1 à des concentrations allant jusqu'à 10 μM. Ce produit chimique a efficacement inhibé la prolifération, la migration et la formation de tubes des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine induites par le FBS, et a bloqué le bourgeonnement de l'anneau aortique de rat.
In vivo
In vivo, l'Apatinib seul et en association avec des agents chimiothérapeutiques a efficacement inhibé la croissance de plusieurs modèles de xénogreffes tumorales humaines établies avec peu de toxicité.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
Posologies
50, 100 and 200 mg/kg
Administration
by oral gavage
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) A été cité par 28 Publications
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
