Apcin

N° de catalogueS9605 Lot :S960501

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Données techniques

Formule

C13H14Cl3N7O4
Poids moléculaire 438.65 Numéro CAS 300815-04-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.61 mM)
Ethanol 10 mg/mL (22.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (9.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.600mg/ml (15.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Apcin (inhibiteur de l'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 Ligase du complexe/cyclosome promoteur de l'anaphase (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box.
Cibles
APC/C CDC20
In vitro

Apcin est une nouvelle molécule perméable aux cellules qui bloque l'interaction entre APC/C et Cdc20. Il est démontré que ce composé inhibe la croissance des cellules OS et induit une apoptose significative. Les capacités d'invasion et de mobilité des cellules OS sont également fortement supprimées par ce traitement chimique. En outre, Bim et p21 sont régulés positivement dans les cellules OS suite à ce traitement. L'inhibition de CDC20 avec son inhibiteur Apcin réduit le taux d'adhérence et la capacité de prolifération aux cellules RL95-2 et HEC-1A, respectivement.
In vivo

L'inhibiteur de CDC20, Apcin, inhibe l'implantation de l'embryon in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS

  • Concentrations

    25 μM, 50 μM, 75 μM

  • Temps dincubation

    24 h, 48 h, 72 h

  • Méthode

    MG63 and U2OS (2.5×103 cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)

  • Posologies

    --

  • Administration

    Uterine horn injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Sellecks Apcin A été cité par 7 Publications

The formation and propagation of human Robertsonian chromosomes [ Nature, 2025, 647(8091):952-961] PubMed: 40993387
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461] PubMed: 40093893
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
p53 directly downregulates the expression of CDC20 to exert anti-tumor activity in mantle cell lymphoma [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28] PubMed: 36882855
Inhibition of Cdc20 suppresses the metastasis in triple negative breast cancer (TNBC) [ Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z] PubMed: 33813687
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Androgen receptor negatively regulates mitotic checkpoint signaling to induce docetaxel resistance in castration-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257] PubMed: 34672379

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