Apilimod mesylate

N° de catalogueS0785 Lot :S078503

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Données techniques

Formule

C25H34N6O8S2
Poids moléculaire 610.7 Numéro CAS 870087-36-8
Solubilité (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (163.74 mM)
DMSO 25 mg/mL (40.93 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Apilimod mesylate est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukin-12 (IL-12) et interleukin-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Ce composé inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. C'est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
Cibles
IL-12
(in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/

Sellecks Apilimod mesylate A été cité par 3 Publications

PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
Selective elimination of pluripotent stem cells by PIKfyve specific inhibitors [ Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412] PubMed: 35063131
Mitochondria-lysosome membrane contacts are defective in GDAP1-related Charcot-Marie-Tooth disease [ Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605] PubMed: 33372681

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