Argatroban (MCI-9038)

N° de catalogueS2069 Lot :S206902

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Données techniques

Formule

C23H36N6O5S
Poids moléculaire 508.63 Numéro CAS 74863-84-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.6 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Argatroban (MCI-9038) est un inhibiteur de la thrombine synthétique puissant et sélectif, avec des Ki allant de 5 nM à 39 nM, et il est utilisé comme anticoagulant.
Cibles
Thrombin
5-39 nM(Ki)
In vitro L'Argatroban (MCI-9038) est un inhibiteur synthétique puissant et sélectif de la thrombine, avec des valeurs de Ki contre la thrombine allant de 5 nM à 39 nM. Il possède des propriétés antithrombotiques dans une grande variété de modèles animaux de thrombose riche en plaquettes et riche en érythrocytes. Ce composé prévient la formation de thrombus de manière dose-dépendante avec une ED50 estimée à 125 μg/kg dans ce test. Il produit des augmentations dose-dépendantes du temps de thrombine avec une augmentation de 511 % à la dose la plus élevée utilisée avec seulement une augmentation de 73 % de l'APTT à cette dose. L'Argatroban peut directement induire la conversion phénotypique des cellules musculaires lisses vasculaires avec une régulation positive des ARNm de SMemb, PAI-1 et bêta-actine.
In vivo L'Argatroban (MCI-9038) inhibe la formation de microthromboses jusqu'à 3 heures après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (ACM) ; au-delà de 3 heures, il est inefficace. Ce composé réduit également significativement la taille des lésions cérébrales ischémiques 6 heures après l'occlusion de l'ACM. À une dose de 0,3 mg/h/rat, il diminue significativement le nombre de microthromboses 1 jour après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale (dACM) dans le modèle d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale chez le rat. L'Argatroban (0,1 et 0,3 mg/h/rat) inverse significativement une diminution du flux sanguin cérébral régional (rCBF) 1 jour après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale (dACM). Il (0,3 mg/h/rat) réduit également significativement la taille de l'infarctus cérébral.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Sellecks Argatroban (MCI-9038) A été cité par 7 Publications

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Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] PubMed: 37488908
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666
MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] PubMed: 32694659
Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] PubMed: 29164814

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