Aripiprazole

N° de catalogueS1975 Lot :S197502

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Données techniques

Formule

C23H27Cl2N3O2
Poids moléculaire 448.39 Numéro CAS 129722-12-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Aripiprazole (OPC-14597) est un nouvel antipsychotique atypique qui est rapporté comme étant un agoniste partiel de haute affinité du 5-HT receptor.
Cibles
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
In vitro Aripiprazole se lie avec une affinité élevée aux états couplés et découplés des récepteurs à la protéine G. Ce composé active puissamment l'inhibition de l'accumulation d'AMPc médiatisée par le récepteur D2. Il a la plus haute affinité pour les récepteurs dopaminergiques h5-HT(2B)-, hD(2L)- et hD(3)-, mais a également une affinité significative (5-30 nM) pour plusieurs autres récepteurs 5-HT (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), ainsi que pour les récepteurs alpha(1A)-adrénergiques et hH(1)-histaminiques. Ce produit chimique a moins d'affinité (30-200 nM) pour d'autres récepteurs couplés à la protéine G, y compris les récepteurs 5-HT(1D), 5-HT(2C), alpha(1B)-, alpha(2A)-, alpha(2B)-, alpha(2C)-, beta(1)- et beta(2)-adrénergiques, et H(3)-histaminiques. C'est un agoniste inverse des récepteurs 5-HT(2B) et présente des actions agonistes partielles aux récepteurs 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) et D(4).
In vivo Aripiprazole réduit les concentrations extracellulaires de 5-HIAA dans le cortex préfrontal médial et le striatum de rats naïfs de médicaments, mais pas chez les rats prétraités chroniquement avec ce composé. Ce composé, 0,1 mg/kg et 0,3 mg/kg, augmente significativement la libération de dopamine dans l'hippocampe de rats. Ce produit chimique, 0,3 mg/kg, augmente légèrement mais significativement la libération de dopamine dans le cortex préfrontal médial mais pas dans le noyau accumbens. Ce composé, 3,0 mg/kg et 10 mg/kg, diminue significativement la libération de dopamine dans le noyau accumbens mais pas dans le cortex préfrontal médial. Ce produit chimique, 0,3 mg/kg, potentialise transitoirement la libération de dopamine induite par l'halopéridol (0,1 mg/kg) dans le cortex préfrontal médial mais l'inhibe dans le noyau accumbens.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Validation du produit par le client

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

Données de [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Olanzapine or aripiprazole stimulation of PBMC reduces mRNA expression of pro-inflammatory cytokines ex vivo. Bar graphs summarizing mRNA expression of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6 and TNF-α in PBMC after 72 h of olanzapine (Olan, 10<sup>−4</sup> M; A) or aripiprazole (Arip; 10<sup>−5</sup> M; B) stimulation and graphs showing mRNA levels of anti-inflammatory IL-10 and TGF-β1 after stimulation with Olan (C) or Arip (D) compared to corresponding control (Ctrl) cells. Values for controls were set as 100% in each cell preparation. Numbers of independent cell preparations for were as follows: n=4 for IL-6; n=5 for IL-10; n=6 for IL-1β, TNF-α and TGF-β1. Results are depicted as mean ± SEM. P-values were assessed by two-tailed one sample ttest; ****P < 0.0001, ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05 versus respective control group.

Données de [ , , J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102 ]

Sellecks Aripiprazole A été cité par 17 Publications

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Investigating Psychopharmaceutical Effects on Early Vertebrate Development Using a Zebrafish Model System [ J Dev Biol, 2025, 13(3)22] PubMed: 40700140
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321] PubMed: 37759721
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 13(9)1321] PubMed: 37759721
Individual and simultaneous treatment with antipsychotic aripiprazole and antidepressant trazodone inhibit sterol biosynthesis in the adult brain [ J Lipid Res, 2022, 63(8):100249] PubMed: 35839864
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Effects of Psychotropic Medication on Somatic Sterol Biosynthesis of Adult Mice [ Biomolecules, 2022, 12(10)1535] PubMed: 36291744
Characteristics of Psychotic Depression in Juveniles and Analyzing 4 Antipsychotics [ Journal of Student Research, 2022, 11(4).] PubMed: none

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