ARQ 621

N° de catalogueS7355 Lot :S735501

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Données techniques

Formule

C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂

Poids moléculaire

552.43

Numéro CAS

1095253-39-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (181.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.3mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ARQ 621 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine motrice mitotique Eg5. Phase 1.

Cibles

Eg5 mitotic motor protein

In vitro

ARQ 621 démontre une activité antitumorale contre un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses humaines in vitro, y compris les lignées cellulaires de cancer du côlon, du poumon, de l'endomètre, de la vessie et hématologiques, avec une cytotoxicité significativement moindre contre les cellules hématopoïétiques.

In vivo

ARQ 621, en tant que nouveau candidat-médicament en phase clinique, inhibe un certain nombre de xénogreffes cultivées chez des souris athymiques, telles que les carcinomes pancréatiques, mammaires, prostatiques et ovariens, sans changements hématologiques. De plus, pour ce composé, il n'y a aucune preuve de toxicité médullaire dans les modèles d'efficacité précliniques chez la souris ou les études de sécurité chez le rat et le chien.

Protocole (de référence)

Références

http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

Sellecks ARQ 621 A été cité par 4 Publications

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437]	PubMed: 28062800
Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406]	PubMed: 27552144
MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919]	PubMed: 25221930

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