ARV-771

N° de catalogueS8532 Lot :S853201

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Données techniques

Formule

C49H60ClN9O7S2
Poids moléculaire 986.64 Numéro CAS 1949837-12-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (101.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (101.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ARV-771 est un puissant dégradeur pan-(bromodomaine et extra-terminal)BET, une nouvelle BET-PROTAC (chimère ciblant la protéolyse) avec des Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement.
Cibles
BRD2-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD2
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD1
(Cell-free assay)		 BRD4-BD1
(Cell-free assay)		 Voir plus
4.7 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 8.3 nM(Kd) 9.6 nM(Kd)
In vitro

ARV-771 est un puissant dégradeur pan-BET à petite molécule basé sur la technologie des chimères ciblant la protéolyse (PROTAC), il démontre une efficacité considérablement améliorée dans les modèles cellulaires de CRPC par rapport à l'inhibition de BET. Le traitement des cellules CRPC avec ce composé entraîne l'apoptose.
In vivo

ARV-771 induit une dégradation in vivo. Ce composé entraîne la suppression de la signalisation AR et des niveaux d'AR et conduit à la régression tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris CRPC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells

  • Concentrations

    1-300 nM

  • Temps dincubation

    24 h, 72 h

  • Méthode

    c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    IH/SC

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 A été cité par 4 Publications

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997] PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901] PubMed: 35600879

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