ARV-825

N° de catalogueS8297 Lot :S829701

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Données techniques

Formule

C46H47ClN8O9S
Poids moléculaire 923.43 Numéro CAS 1818885-28-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (3.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ARV-825 est un inhibiteur de BRD4 qui recrute BRD4 vers la ligase ubiquitine E3 céréblon, entraînant une dégradation rapide, efficace et prolongée de BRD4 et une régulation à la baisse soutenue de MYC.
Cibles
BRD4 BD2
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In vitro

Comparé aux inhibiteurs de BRD4, le traitement par ARV-825 entraîne un effet étonnamment plus prononcé sur les niveaux de c-MYC, et sur la prolifération cellulaire en aval et l'induction d'apoptose dans les lignées cellulaires de BL (lymphome de Burkitt).

Les IC50 de ce composé pour toutes les lignées cellulaires testées et les cellules AML primaires à 72 heures sont dans la gamme nanomolaire basse (2-50 nM). Ce traitement réduit les niveaux de PIM1 et la phosphorylation de CXCR4 dans les cellules AML, tandis que la surexpression de PIM1 ou de Myc inverse les phénomènes.
In vivo

Dans un modèle murin de leucémie humaine, la charge leucémique est significativement plus faible chez les souris traitées par ARV-825, comme confirmé par imagerie de luciférase, cytométrie de flux, taille de la rate, et elles ont survécu plus longtemps par rapport aux souris témoins.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    RS4;11 cells

  • Concentrations

    3, 10, 30 nM

  • Temps dincubation

    3 h

  • Méthode

    RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    NOD/SCID gamma mice

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Sellecks ARV-825 A été cité par 9 Publications

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7] PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

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