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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
AS1517499 est un nouvel inhibiteur puissant de STAT6 avec une valeur IC50 de 21 nM.
Cibles
STAT6 (Cell-free assay)
21 nM
In vitro
AS1517499 inhibe la différenciation Th2 induite par l'IL-4 des lymphocytes T spléniques de souris, mais n'a aucune influence sur la différenciation Th1 induite par l'IL-12. Ce composé est capable de prévenir l'augmentation du potentiel clonogénique des cellules PCa primaires médiée par STAT6 activée par l'IL-4. À une dose de 300 nM, ce produit chimique diminue le potentiel clonogénique des cellules PCa basales primaires.
In vivo
Le traitement in vivo avec AS1517499 améliore l'hyperréactivité des muscles lisses bronchiques (BSM) induite par l'antigène en inhibant la régulation positive de RhoA dans les BSM et, au moins en partie, en réduisant la production d'IL-13 dans les voies respiratoires chez la souris. Ce composé réduit les effets préventifs de l'instillation de cellules apoptotiques sur la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine en supprimant le PPARγ.
Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway
[ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]
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